第七章軟膏劑/乳膏劑/眼膏劑軟膏劑的制備軟膏劑

乳膏劑糊劑

軟膏劑

藥物＋油脂性或水溶性基質(zhì)→均勻的半固體外用制劑因藥物在基質(zhì)中的分散狀態(tài)不同

乳膏劑藥物＋乳狀液型基質(zhì)→均勻的半固體外用制劑因基質(zhì)不同

糊劑

大量的固體粉末＋適宜的基質(zhì)→半固體外用制劑

溶液型軟膏劑混懸型軟膏劑水包油型乳膏劑油包水型乳膏劑

藥物基質(zhì)的類型

油脂性基質(zhì)

水溶性基質(zhì)

乳劑型基質(zhì)

基質(zhì)的選擇

軟膏劑乳膏劑糊劑的組成

烴類

從石油中得到的各種烴的混合物，主要是飽和烴ⅰ凡士林

ⅱ固體石蠟和液狀石蠟用于調(diào)節(jié)其他基質(zhì)的稠度

ⅲ硅酮

常與其他油脂性基質(zhì)合用制成防護(hù)性基質(zhì)，不宜做眼膏基質(zhì)

油脂性基質(zhì)①有黃、白兩種，后者由前者漂白而得②適用于遇水不穩(wěn)定的藥物，但釋藥性、穿透性差，僅適用于皮膚表面病變③僅能吸收5%的水，故不適于大量滲出液的患處④可加入適量羊毛脂等吸水性較好的成分，增加吸水性

類脂類高級(jí)脂肪酸與高級(jí)脂肪醇化合而成的酯及其混合物，多與油脂性基質(zhì)合用，可增加油脂性基質(zhì)的吸水性。

ⅰ羊毛脂

ⅱ蜂蠟與鯨蠟

二者均為弱的W/O型乳化劑，可在O/W型乳劑基質(zhì)中起增加穩(wěn)定性的作用。油脂類易氧化酸敗

油脂性基質(zhì)

①其主要成分為膽固醇類棕櫚酸酯及游離膽固醇類②羊毛脂吸水性強(qiáng)，為W/O乳劑基質(zhì)；③常于凡士林合用

甘油明膠

由10%～30%的甘油、1%～3%的明膠與水加熱制成淀粉甘油由7%～10%的淀粉、70%的甘油與水加熱制成

纖維素衍生物類

屬于半合成品，常用的有甲基纖維素和羧甲基纖維素鈉

聚乙二醇類

隨分子量增大，其物理狀態(tài)由液體逐漸過(guò)渡到固體，常將不同分子量的聚乙二醇按適當(dāng)比例混合以得到稠度適宜的基質(zhì)

水溶性基質(zhì)

肥皂類ⅰ一價(jià)皂ⅱ新生皂ⅲ多價(jià)皂

脂肪醇硫酸（酯）鈉類

十二烷基硫酸鈉（月桂醇硫酸鈉）

乳劑型基質(zhì)

高級(jí)脂肪醇及多元醇酯類ⅰ十六醇及十八醇ⅱ硬脂酸甘油酯ⅲ脂肪酸山梨坦與聚山梨酯類聚氧乙烯醚衍生物類ⅰ平平加Oⅱ乳化劑OP

油脂性基質(zhì)一般不單獨(dú)使用。為克服其強(qiáng)疏水性，常加入表面活性劑，或制成乳劑型基質(zhì)。

水溶性基質(zhì)多用于濕潤(rùn)、糜爛創(chuàng)面，有利于分泌物的排除，也常用于腔道黏膜，常作為防油保護(hù)性軟膏的基質(zhì)。

乳劑型基質(zhì)一般適用于亞急性、慢性、無(wú)滲出液的皮損和皮膚瘙癢癥，忌用于糜爛、潰瘍、水皰和膿泡癥。

基質(zhì)的選擇

軟膏劑、乳膏劑、糊劑的制備

制備方法

研和法熔和法

乳化法

藥物加入的一般方法

藥物加入的一般方法

藥物不溶于基質(zhì)時(shí)藥物可溶于基質(zhì)時(shí)半固體黏稠性藥物共熔性成份共存時(shí)中藥浸出物為液體時(shí)受熱易破壞或揮發(fā)性藥物，采用熔和法或乳化法制備時(shí)

處方

水楊酸50g

升華硫50g

軟膏基質(zhì)900g

制法

取水楊酸、升華硫細(xì)粉與適量軟膏基質(zhì)研勻，再分次加入剩余基質(zhì)研勻，使成1000g，即得。

分析討論本品的臨床應(yīng)用

【課堂活動(dòng)】水楊酸硫磺軟膏

本品用于治療體癬、頭癬及疥瘡等軟膏基質(zhì)由羊毛脂100g、凡士林900g組成

主藥含量測(cè)定物理性質(zhì)的測(cè)定刺激性

穩(wěn)定性藥物釋放、穿透及吸收的測(cè)定其他檢查包裝與貯藏

軟膏劑的質(zhì)量檢查及包裝

物理性質(zhì)的測(cè)定

熔程軟膏劑的熔程以接近凡士林的熔程為宜。

稠度對(duì)屬于非牛頓流體的軟膏劑、乳膏劑，通常用插入度計(jì)測(cè)定稠度。

酸堿度

藥典規(guī)定應(yīng)檢查酸堿度，以免產(chǎn)生刺激。

物理外觀軟膏和基質(zhì)應(yīng)色澤均勻一致，質(zhì)地細(xì)膩，無(wú)污物，無(wú)粗糙感。

刺激性

測(cè)定刺激性可在動(dòng)物或人體上進(jìn)行。穩(wěn)定性

穩(wěn)定性試驗(yàn)的方法是加速試驗(yàn)法將軟膏均勻裝入密閉容器中填滿，分別置恒溫箱（39℃±1℃）室溫（25℃±3℃）