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2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專業(yè)一》通關(guān)練習(xí)題庫包第一部分單選題(30題)1、地高辛的表現(xiàn)分布容積為500L,遠(yuǎn)大于人體體液容積,原因可能是()
A.藥物全部分布在血液
B.藥物全部與組織蛋白結(jié)合
C.大部分與血漿蛋白結(jié)合,與組織蛋白結(jié)合少
D.大部分與組織蛋白結(jié)合,藥物主要分布在組織
【答案】:D
【解析】本題可根據(jù)藥物分布容積的概念以及不同結(jié)合情況對藥物分布的影響來分析地高辛表現(xiàn)分布容積遠(yuǎn)大于人體體液容積的原因。藥物分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下,體內(nèi)全部藥物按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液總?cè)莘e。它反映了藥物在體內(nèi)的分布情況。選項(xiàng)A,若藥物全部分布在血液,那么其分布容積應(yīng)與血液的容積相關(guān),一般會(huì)小于或接近人體的血液容積,而人體體液容積包含血液容積等多個(gè)部分,所以藥物全部分布在血液時(shí),其表現(xiàn)分布容積不會(huì)遠(yuǎn)大于人體體液容積,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,藥物全部與組織蛋白結(jié)合說法過于絕對,且如果藥物全部與組織蛋白結(jié)合,缺少游離藥物參與血液循環(huán)及其他生理過程,不符合藥物在體內(nèi)的實(shí)際分布和作用機(jī)制,同時(shí)這也不能很好地解釋表現(xiàn)分布容積遠(yuǎn)大于人體體液容積這一現(xiàn)象,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,若大部分與血漿蛋白結(jié)合,與組織蛋白結(jié)合少,那么藥物主要存在于血液中,其分布容積會(huì)接近血液容積,不會(huì)遠(yuǎn)大于人體體液容積,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,當(dāng)大部分藥物與組織蛋白結(jié)合,藥物主要分布在組織時(shí),意味著藥物在組織中的量較多,使得表現(xiàn)分布容積增大,從而可能遠(yuǎn)大于人體體液容積,該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。2、屬于油脂性基質(zhì)的是
A.聚乙二醇
B.可可豆脂
C.羥苯酯類
D.聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類
【答案】:B
【解析】本題考查油脂性基質(zhì)的相關(guān)知識。選項(xiàng)A,聚乙二醇是水溶性基質(zhì),可在水中溶解形成澄明溶液,常用于制備軟膏劑、栓劑等,它不屬于油脂性基質(zhì),所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,可可豆脂是一種天然的油脂性基質(zhì),具有適宜的熔點(diǎn),能夠在體溫下迅速融化,且性質(zhì)穩(wěn)定,無刺激性,能與多種藥物配伍,是較理想的油脂性栓劑基質(zhì),所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C,羥苯酯類是常用的防腐劑,主要用于防止藥物制劑被微生物污染,維持產(chǎn)品的穩(wěn)定性和質(zhì)量,并非油脂性基質(zhì),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類是常用的非離子型表面活性劑,具有乳化、增溶等作用,常用于制備乳劑、溶液劑等,它不是油脂性基質(zhì),所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,答案選B。3、屬于靶向制劑的是
A.卡托普利親水凝膠骨架片
B.聯(lián)苯雙酯滴丸
C.利巴韋林膠囊
D.吲哚美辛微囊
【答案】:D
【解析】本題主要考查靶向制劑的相關(guān)知識,需要判斷各選項(xiàng)所涉及的制劑是否屬于靶向制劑。選項(xiàng)A卡托普利親水凝膠骨架片屬于緩控釋制劑。緩控釋制劑是通過適當(dāng)?shù)姆椒?,使藥物在?guī)定的介質(zhì)中緩慢地恒速或接近恒速釋放的制劑,其主要目的是延長藥物的作用時(shí)間、減少服藥次數(shù)、降低血藥濃度波動(dòng)等,并非靶向制劑,因此選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B聯(lián)苯雙酯滴丸是一種普通的丸劑劑型。丸劑是將藥物細(xì)粉或藥材提取物加適宜的黏合劑或其他輔料制成的球形或類球形制劑,它不具備靶向制劑能夠使藥物濃集于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞的特點(diǎn),所以選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C利巴韋林膠囊是膠囊劑,膠囊劑是將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑,主要起到保護(hù)藥物、掩蓋藥物不良?xì)馕?、提高藥物穩(wěn)定性等作用,不屬于靶向制劑,故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D吲哚美辛微囊是將藥物包裹在高分子材料形成的微小囊泡中,微囊作為一種靶向制劑,可通過載體將藥物選擇性地濃集于靶組織、靶器官、靶細(xì)胞,提高藥物療效并降低對正常組織的毒副作用,所以吲哚美辛微囊屬于靶向制劑,選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。4、以下藥物配伍使用的目的是阿司匹林與對乙酰氨基酚、咖啡因聯(lián)合使用
A.產(chǎn)生協(xié)同作用,增強(qiáng)藥效
B.延緩或減少耐藥性的發(fā)生
C.形成可溶性復(fù)合物,有利于吸收
D.改變尿液pH,有利于排泄
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)所描述的藥物配伍目的,結(jié)合阿司匹林與對乙酰氨基酚、咖啡因聯(lián)合使用的實(shí)際情況進(jìn)行分析。選項(xiàng)A:產(chǎn)生協(xié)同作用,增強(qiáng)藥效阿司匹林、對乙酰氨基酚均為解熱鎮(zhèn)痛藥,咖啡因能增強(qiáng)前二者的解熱鎮(zhèn)痛效果。這三種藥物聯(lián)合使用時(shí),它們的作用相互配合、補(bǔ)充,從而使整體的藥效得到增強(qiáng),達(dá)到更好的治療效果,所以阿司匹林與對乙酰氨基酚、咖啡因聯(lián)合使用符合“產(chǎn)生協(xié)同作用,增強(qiáng)藥效”這一目的。選項(xiàng)B:延緩或減少耐藥性的發(fā)生耐藥性一般是指病原體(如細(xì)菌、病毒等)對藥物的敏感性降低,使得藥物的治療效果下降。阿司匹林、對乙酰氨基酚和咖啡因主要用于解熱、鎮(zhèn)痛等,并非用于治療病原體感染,不存在病原體產(chǎn)生耐藥性的問題,因此該聯(lián)合使用不是為了延緩或減少耐藥性的發(fā)生。選項(xiàng)C:形成可溶性復(fù)合物,有利于吸收題干中這三種藥物聯(lián)合使用并沒有突出體現(xiàn)出形成可溶性復(fù)合物以促進(jìn)吸收的特點(diǎn),它們主要是通過藥效上的協(xié)同作用來發(fā)揮治療作用,而非在吸收機(jī)制上形成可溶性復(fù)合物,所以該選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)D:改變尿液pH,有利于排泄改變尿液pH主要用于調(diào)節(jié)某些藥物或代謝產(chǎn)物在尿液中的溶解度,促進(jìn)其排泄,常用于一些特定的藥物治療場景。而阿司匹林、對乙酰氨基酚和咖啡因聯(lián)合使用的主要目的并非改變尿液pH以促進(jìn)排泄,所以該選項(xiàng)也不正確。綜上,阿司匹林與對乙酰氨基酚、咖啡因聯(lián)合使用的目的是產(chǎn)生協(xié)同作用,增強(qiáng)藥效,本題答案選A。5、水溶性小分子的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制
A.單純擴(kuò)散
B.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)
C.促進(jìn)擴(kuò)散
D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)
【答案】:B
【解析】本題主要考查水溶性小分子的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制。選項(xiàng)A:單純擴(kuò)散單純擴(kuò)散是指物質(zhì)從質(zhì)膜的高濃度一側(cè)通過脂質(zhì)分子間隙向低濃度一側(cè)進(jìn)行的跨膜擴(kuò)散。這種擴(kuò)散方式主要針對脂溶性物質(zhì),比如氧氣、二氧化碳等,并非水溶性小分子的主要吸收轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)是指水溶性小分子借助膜上的微孔而進(jìn)行的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)。細(xì)胞膜上存在一定數(shù)量的微孔,這些微孔的大小允許一些水溶性小分子通過,它是水溶性小分子吸收轉(zhuǎn)運(yùn)的重要機(jī)制,所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:促進(jìn)擴(kuò)散促進(jìn)擴(kuò)散又稱易化擴(kuò)散,是指非脂溶性物質(zhì)或親水性物質(zhì),如氨基酸、糖和金屬離子等借助細(xì)胞膜上的膜蛋白的幫助順濃度梯度或順電化學(xué)濃度梯度,不消耗ATP進(jìn)入膜內(nèi)的一種運(yùn)輸方式。雖然它也是一種轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制,但并非水溶性小分子最典型的吸收轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是指某些物質(zhì)在膜蛋白的幫助下,由細(xì)胞代謝供能而進(jìn)行的逆濃度梯度和(或)電位梯度跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)通常針對一些需要細(xì)胞消耗能量來進(jìn)行運(yùn)輸?shù)奈镔|(zhì),一般不是水溶性小分子的常規(guī)吸收轉(zhuǎn)運(yùn)方式,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。6、治療糖尿病的胰島素除了靜脈注射外臨床最常用的給藥途徑是
A.皮下注射
B.植入劑
C.口服
D.肌內(nèi)注射
【答案】:A
【解析】本題可對每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析,從而確定治療糖尿病的胰島素除靜脈注射外臨床最常用的給藥途徑。選項(xiàng)A:皮下注射皮下注射是將少量藥液或生物制劑注入皮下組織的方法,胰島素皮下注射是目前臨床最常用的給藥途徑。皮下組織有豐富的毛細(xì)血管網(wǎng),藥物經(jīng)皮下吸收較快且穩(wěn)定,同時(shí)皮下注射操作相對簡便、安全,患者可自行操作,能較好地滿足糖尿病患者長期、規(guī)律用藥的需求。所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:植入劑植入劑是將藥物與輔料制成的供植入體內(nèi)的無菌固體制劑。雖然植入劑可以實(shí)現(xiàn)藥物的長效、緩慢釋放,但植入劑需要通過手術(shù)等方式將其植入體內(nèi),存在一定的創(chuàng)傷性和風(fēng)險(xiǎn),且取出也較麻煩,操作相對復(fù)雜,不作為臨床最常用的胰島素給藥途徑。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:口服胰島素是一種蛋白質(zhì)類激素,如果口服,會(huì)在胃腸道內(nèi)被消化酶分解破壞,從而失去生物活性,無法發(fā)揮治療作用。因此胰島素不能通過口服途徑給藥。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:肌內(nèi)注射肌內(nèi)注射是將藥液注入肌肉組織的方法。雖然肌肉組織也有豐富的血管,藥物吸收速度比皮下注射快,但肌內(nèi)注射可能會(huì)導(dǎo)致胰島素吸收過快、血藥濃度波動(dòng)較大,不利于血糖的平穩(wěn)控制。而且肌內(nèi)注射引起的疼痛相對較明顯,因此不是臨床最常用的胰島素給藥途徑。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,治療糖尿病的胰島素除了靜脈注射外臨床最常用的給藥途徑是皮下注射,本題答案選A。7、用作乳劑的乳化劑是
A.羥苯酯類
B.阿拉伯膠
C.阿司帕坦
D.胡蘿卜素
【答案】:B
【解析】本題主要考查乳劑乳化劑的相關(guān)知識。解題的關(guān)鍵在于明確各選項(xiàng)所代表物質(zhì)的用途。選項(xiàng)A:羥苯酯類:羥苯酯類是常用的防腐劑,主要用于抑制微生物的生長,以防止藥物制劑等被微生物污染變質(zhì),而并非用作乳劑的乳化劑,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:阿拉伯膠:阿拉伯膠是天然的高分子化合物,具有良好的乳化性能,能夠降低油水界面的表面張力,使油滴均勻分散在水相中,形成穩(wěn)定的乳劑,是常用的乳化劑之一,故選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:阿司帕坦:阿司帕坦是一種人工合成的甜味劑,可增加藥物或食品的甜味,改善口感,與乳化劑的作用無關(guān),因此選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:胡蘿卜素:胡蘿卜素是一類具有抗氧化等多種生理功能的脂溶性色素,主要用于營養(yǎng)補(bǔ)充、色素添加等方面,并非乳劑的乳化劑,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案為B。8、(滴眼劑中加入下列物質(zhì)其作用是)聚乙烯醇
A.穩(wěn)定劑
B.調(diào)節(jié)PH
C.調(diào)節(jié)黏度
D.抑菌劑
【答案】:C
【解析】本題主要考查滴眼劑中聚乙烯醇的作用。對于選項(xiàng)A,穩(wěn)定劑的作用是使藥物制劑在制備、儲存和使用過程中保持其穩(wěn)定性,防止藥物發(fā)生降解、氧化等變化,而聚乙烯醇并不主要起到穩(wěn)定藥物制劑防止其變質(zhì)等穩(wěn)定作用,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,調(diào)節(jié)pH的物質(zhì)一般是酸堿緩沖劑,它們可以使制劑的pH值維持在一個(gè)合適的范圍內(nèi),以保證藥物的穩(wěn)定性和有效性,聚乙烯醇并非用于調(diào)節(jié)pH值,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,聚乙烯醇是一種常用的增黏劑,在滴眼劑中加入聚乙烯醇可以調(diào)節(jié)滴眼劑的黏度。適當(dāng)增加黏度可以使滴眼劑在眼內(nèi)停留時(shí)間延長,從而增強(qiáng)藥物的作用效果,同時(shí)也能減少藥物的流失,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D,抑菌劑的作用是抑制微生物的生長和繁殖,保證制劑的微生物安全性,聚乙烯醇不具備抑菌的功能,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。9、藥物排泄的主要器官是
A.腎臟
B.肺
C.膽
D.汗腺
【答案】:A
【解析】本題主要考查藥物排泄的主要器官相關(guān)知識。藥物排泄是指藥物及其代謝物被排出體外的過程。腎臟是人體最重要的排泄器官,其在藥物排泄中發(fā)揮著關(guān)鍵作用。腎臟通過腎小球?yàn)V過、腎小管分泌等方式,將藥物及代謝產(chǎn)物排出體外。很多藥物及其代謝物都主要經(jīng)腎臟以尿液的形式排出。而肺主要是進(jìn)行氣體交換的器官,雖然部分揮發(fā)性藥物可通過肺排出,但不是藥物排泄的主要途徑;膽主要參與膽汁的分泌和排泄等過程,藥物經(jīng)膽汁排泄僅占藥物排泄的一部分,并非主要的排泄途徑;汗腺主要功能是分泌汗液調(diào)節(jié)體溫等,通過汗腺排出的藥物量極少,也不是藥物排泄的主要器官。綜上所述,藥物排泄的主要器官是腎臟,答案選A。10、屬于緩控釋制劑的是()
A.硝苯地平滲透泵片
B.利培酮口崩片
C.利巴韋林膠囊
D.注射用紫杉醇脂質(zhì)體
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)緩控釋制劑的定義,對各選項(xiàng)所涉及藥物劑型進(jìn)行分析判斷。緩控釋制劑是指在規(guī)定釋放介質(zhì)中,按要求緩慢地非恒速或恒速釋放藥物的制劑,其作用主要是控制藥物釋放速度,延長藥物作用時(shí)間。選項(xiàng)A:硝苯地平滲透泵片滲透泵片屬于緩控釋制劑的一種。它是利用滲透泵原理,以滲透壓作為釋藥動(dòng)力,可恒速釋放藥物。硝苯地平滲透泵片能使藥物緩慢、恒速地釋放,延長藥物在體內(nèi)的作用時(shí)間,減少服藥次數(shù),平穩(wěn)血藥濃度,因此屬于緩控釋制劑。選項(xiàng)B:利培酮口崩片口崩片是一種在口腔內(nèi)不需要用水即能迅速崩解或溶解的片劑。其特點(diǎn)是服用方便,起效快,能在短時(shí)間內(nèi)釋放藥物以發(fā)揮藥效,并非緩慢釋放藥物,不屬于緩控釋制劑。選項(xiàng)C:利巴韋林膠囊膠囊劑是將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。普通的利巴韋林膠囊是將藥物快速釋放以達(dá)到治療效果,不具有緩慢、恒速釋放藥物的特點(diǎn),不屬于緩控釋制劑。選項(xiàng)D:注射用紫杉醇脂質(zhì)體脂質(zhì)體是將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微小泡囊。注射用紫杉醇脂質(zhì)體主要是改變了藥物的給藥載體和分布特性,提高藥物的靶向性,增強(qiáng)藥物療效,降低毒副作用,并非以緩慢、恒速釋放藥物為主要特點(diǎn),不屬于緩控釋制劑。綜上,答案選A。11、這種分類方法,便于應(yīng)用物理化學(xué)的原理來闡明各類制劑特征
A.按給藥途徑分類
B.按分散系統(tǒng)分類
C.按制法分類
D.按形態(tài)分類
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)不同分類方法的特點(diǎn),來判斷哪種分類方法便于應(yīng)用物理化學(xué)的原理闡明各類制劑特征。選項(xiàng)A:按給藥途徑分類按給藥途徑分類是將藥物制劑按照使用途徑進(jìn)行劃分,例如口服制劑、注射劑、外用制劑等。這種分類方法主要側(cè)重于藥物的使用方式和進(jìn)入人體的途徑,方便臨床醫(yī)生根據(jù)患者的具體情況選擇合適的給藥方式。但它并沒有直接涉及到藥物制劑的物理化學(xué)原理,不能很好地用于闡明各類制劑的特征,所以A選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)B:按分散系統(tǒng)分類按分散系統(tǒng)分類是根據(jù)藥物在分散介質(zhì)中的分散狀態(tài)和粒徑大小進(jìn)行分類,常見的分散系統(tǒng)有溶液型、膠體溶液型、乳劑型、混懸型等。物理化學(xué)的原理主要研究物質(zhì)的物理性質(zhì)、化學(xué)性質(zhì)以及它們之間的相互關(guān)系,而分散系統(tǒng)的性質(zhì)與物理化學(xué)原理密切相關(guān)。例如,溶液的形成、穩(wěn)定性,膠體的電學(xué)性質(zhì)、動(dòng)力學(xué)性質(zhì),乳劑的乳化原理等都可以用物理化學(xué)的原理來解釋和闡明。因此,按分散系統(tǒng)分類便于應(yīng)用物理化學(xué)的原理來闡明各類制劑特征,B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:按制法分類按制法分類是根據(jù)藥物制劑的制備方法進(jìn)行分類,如浸出制劑、無菌制劑等。這種分類方法主要關(guān)注制劑的制備過程和工藝,雖然制備過程中可能涉及到一些物理化學(xué)變化,但它并不能系統(tǒng)地將制劑與物理化學(xué)原理緊密聯(lián)系起來,以闡明各類制劑的特征,所以C選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)D:按形態(tài)分類按形態(tài)分類是根據(jù)藥物制劑的外觀形態(tài)進(jìn)行分類,如液體劑型、固體劑型、半固體劑型、氣體劑型等。這種分類方法只是從直觀的角度對制劑進(jìn)行描述,沒有深入涉及到制劑的物理化學(xué)本質(zhì)和特征,無法運(yùn)用物理化學(xué)原理來全面闡明各類制劑的特征,所以D選項(xiàng)不符合要求。綜上,答案選B。12、效價(jià)強(qiáng)度
A.臨床常用的有效劑量
B.藥物能引起的最大效應(yīng)
C.引起50%最大效應(yīng)的劑量
D.引起等效應(yīng)反應(yīng)的相對劑量
【答案】:D
【解析】本題主要考查對效價(jià)強(qiáng)度概念的理解。選項(xiàng)A,臨床常用的有效劑量是指在臨床上為達(dá)到治療目的而通常使用的劑量,它并非效價(jià)強(qiáng)度的定義,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,藥物能引起的最大效應(yīng)是效能的概念,即藥物所能產(chǎn)生的最大治療效果,與效價(jià)強(qiáng)度不同,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,引起50%最大效應(yīng)的劑量一般指的是半數(shù)有效量(ED??),并非效價(jià)強(qiáng)度,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,效價(jià)強(qiáng)度是指能引起等效反應(yīng)(一般采用50%效應(yīng)量)的相對劑量或濃度,其值越小則強(qiáng)度越大,所以引起等效應(yīng)反應(yīng)的相對劑量這一表述符合效價(jià)強(qiáng)度的定義,選項(xiàng)D正確。綜上,本題答案選D。13、反映藥物內(nèi)在活性大小的是()
A.pD2
B.pA2
C.Cmax
D.α
【答案】:D
【解析】本題主要考查反映藥物內(nèi)在活性大小的指標(biāo)。選項(xiàng)ApD2是親和力參數(shù),其大小反映藥物與受體親和力的大小,而不是反映藥物內(nèi)在活性大小,所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。選項(xiàng)BpA2是競爭性拮抗參數(shù),用于表示競爭性拮抗劑對其激動(dòng)劑的拮抗強(qiáng)度,并非反映藥物內(nèi)在活性大小,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)CCmax是藥峰濃度,指給藥后達(dá)到的最高血藥濃度,它主要反映藥物在體內(nèi)的濃度變化情況,和藥物內(nèi)在活性大小沒有直接關(guān)系,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)Dα表示藥物的內(nèi)在活性,是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力,能夠反映藥物內(nèi)在活性大小,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選D。14、靜脈注射用脂肪乳
A.吸附法
B.離子交換法
C.凝膠濾過法
D.高溫法
【答案】:D
【解析】本題考查靜脈注射用脂肪乳的處理方法。對于靜脈注射用脂肪乳,高溫法是較為合適的處理方式。吸附法主要是利用吸附劑吸附某些物質(zhì)來達(dá)到分離或提純的目的,通常不用于靜脈注射用脂肪乳這種特定藥劑的主要處理;離子交換法是利用離子交換劑與溶液中離子之間的交換反應(yīng)來進(jìn)行分離等操作,也不符合靜脈注射用脂肪乳的處理特點(diǎn);凝膠濾過法是根據(jù)分子大小不同進(jìn)行分離的方法,同樣不適用于靜脈注射用脂肪乳。而高溫法可以有效去除或處理靜脈注射用脂肪乳中可能存在的一些雜質(zhì)以及保證藥劑的穩(wěn)定性和安全性等,所以答案選D。15、能夠影響生物膜通透性的制劑輔料是()
A.表面活性劑
B.絡(luò)合劑
C.崩解劑
D.稀釋劑
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各制劑輔料的特性來分析判斷能夠影響生物膜通透性的制劑輔料。選項(xiàng)A:表面活性劑表面活性劑具有兩親性結(jié)構(gòu),它可以定向排列在生物膜表面,改變生物膜的結(jié)構(gòu)和性質(zhì),從而影響生物膜的通透性。例如,某些非離子型表面活性劑可以增加細(xì)胞膜的流動(dòng)性,使一些藥物更容易透過生物膜,所以表面活性劑能夠影響生物膜通透性,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:絡(luò)合劑絡(luò)合劑主要是通過與金屬離子形成絡(luò)合物來發(fā)揮作用,如在藥物制劑中,絡(luò)合劑常用來與金屬離子絡(luò)合,防止金屬離子對藥物的氧化、催化等作用,以提高藥物的穩(wěn)定性,一般不影響生物膜的通透性,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:崩解劑崩解劑的作用是使片劑、膠囊劑等固體制劑在胃腸液中迅速破裂成細(xì)小顆粒,從而使藥物溶解和釋放,其主要作用于固體制劑的崩解過程,與生物膜的通透性并無直接關(guān)聯(lián),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:稀釋劑稀釋劑的主要作用是增加藥物制劑的重量和體積,以便于制劑的成型和分劑量等,通常不會(huì)對生物膜的通透性產(chǎn)生影響,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,能夠影響生物膜通透性的制劑輔料是表面活性劑,答案選A。16、糖衣片的崩解時(shí)間
A.30分鐘
B.20分鐘
C.15分鐘
D.60分鐘
【答案】:D
【解析】本題考查糖衣片崩解時(shí)間的知識點(diǎn)。崩解時(shí)間是藥物制劑質(zhì)量控制的重要指標(biāo)之一,不同類型的片劑有不同的崩解時(shí)間規(guī)定。對于糖衣片,其崩解時(shí)間規(guī)定為60分鐘。所以該題正確答案選D。17、膽固醇的生物合成途徑如下:
A.異丙基
B.吡略環(huán)
C.氟苯基
D.3,5-二羥基戊酸結(jié)構(gòu)片段
【答案】:D
【解析】本題主要考查膽固醇的生物合成途徑相關(guān)知識。膽固醇合成的關(guān)鍵中間產(chǎn)物為甲羥戊酸,它具有3,5-二羥基戊酸結(jié)構(gòu)片段,后續(xù)經(jīng)過一系列反應(yīng)最終合成膽固醇。而選項(xiàng)A異丙基并非膽固醇生物合成途徑中的關(guān)鍵結(jié)構(gòu);選項(xiàng)B吡咯環(huán)一般與含氮雜環(huán)化合物相關(guān),并非膽固醇生物合成途徑的特征;選項(xiàng)C氟苯基通常存在于一些含氟的有機(jī)化合物中,和膽固醇的生物合成途徑并無關(guān)聯(lián)。所以本題的正確答案是D。18、某一單室模型藥物的消除速度常數(shù)為0.3465h-1,分布容積為5L,靜脈注射給藥200mg,經(jīng)過2小時(shí)后,(已知2.718-0.693=0.5)體內(nèi)血藥濃度是多少
A.40μg/ml
B.30μg/ml
C.20μg/ml
D.15μg/ml
【答案】:C
【解析】本題可根據(jù)單室模型靜脈注射給藥后血藥濃度的計(jì)算公式來計(jì)算經(jīng)過2小時(shí)后的體內(nèi)血藥濃度。步驟一:明確相關(guān)公式單室模型靜脈注射給藥后,任意時(shí)間\(t\)的血藥濃度\(C_t\)的計(jì)算公式為\(C_t=C_0e^{-kt}\),其中\(zhòng)(C_0\)為初始血藥濃度,\(k\)為消除速度常數(shù),\(t\)為時(shí)間。步驟二:計(jì)算初始血藥濃度\(C_0\)初始血藥濃度\(C_0\)可根據(jù)公式\(C_0=\frac{X_0}{V}\)計(jì)算,其中\(zhòng)(X_0\)為給藥劑量,\(V\)為分布容積。已知給藥劑量\(X_0=200mg=200\times1000\mug\),分布容積\(V=5L=5\times1000ml\),將其代入公式可得:\(C_0=\frac{200\times1000\mug}{5\times1000ml}=40\mug/ml\)步驟三:計(jì)算經(jīng)過2小時(shí)后的血藥濃度\(C_t\)已知消除速度常數(shù)\(k=0.3465h^{-1}\),時(shí)間\(t=2h\),那么\(kt=0.3465\times2=0.693\)。將\(C_0=40\mug/ml\),\(kt=0.693\)代入\(C_t=C_0e^{-kt}\)可得:\(C_t=40\timese^{-0.693}\)又已知\(e^{-0.693}=2.718^{-0.693}=0.5\),所以\(C_t=40\times0.5=20\mug/ml\)綜上,經(jīng)過2小時(shí)后體內(nèi)血藥濃度是\(20\mug/ml\),答案選C。19、藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)是
A.副作用
B.毒性反應(yīng)
C.變態(tài)反應(yīng)
D.后遺效應(yīng)
【答案】:B
【解析】本題主要考查不同藥物反應(yīng)類型的定義。分析各選項(xiàng)A選項(xiàng):副作用:副作用是指在治療劑量下出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的反應(yīng),通常是藥物本身固有的作用,一般較輕微并可以預(yù)料,與題干中“藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害機(jī)體的反應(yīng)”不符,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。B選項(xiàng):毒性反應(yīng):毒性反應(yīng)是指在劑量過大或藥物在體內(nèi)蓄積過多時(shí)發(fā)生的危害性反應(yīng),一般比較嚴(yán)重,符合題干描述,所以B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):變態(tài)反應(yīng):變態(tài)反應(yīng)也稱為過敏反應(yīng),是機(jī)體受藥物刺激所發(fā)生異常的免疫反應(yīng),引起機(jī)體生理功能障礙或組織損傷,與藥物劑量無關(guān),與題干所述情況不同,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):后遺效應(yīng):后遺效應(yīng)是指在停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時(shí)仍殘存的藥理效應(yīng),并非是藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多導(dǎo)致的,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。20、在脂質(zhì)體的質(zhì)量要求中,表示脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目是()
A.載藥量
B.滲漏率
C.磷脂氧化指數(shù)
D.釋放度
【答案】:C
【解析】本題考查脂質(zhì)體質(zhì)量要求中表示化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目。選項(xiàng)A,載藥量是指脂質(zhì)體中藥物的含量,它主要反映脂質(zhì)體對藥物的負(fù)載能力,并非用于表示脂質(zhì)體的化學(xué)穩(wěn)定性,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,滲漏率是指在脂質(zhì)體儲存過程中,藥物從脂質(zhì)體中滲漏出來的比例,它主要體現(xiàn)的是脂質(zhì)體的物理穩(wěn)定性,即藥物在脂質(zhì)體中的包封情況,而非化學(xué)穩(wěn)定性,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C,磷脂氧化指數(shù)是衡量磷脂氧化程度的指標(biāo),磷脂是脂質(zhì)體的重要組成成分,其氧化會(huì)影響脂質(zhì)體的化學(xué)性質(zhì)和穩(wěn)定性,因此磷脂氧化指數(shù)是表示脂質(zhì)體化學(xué)穩(wěn)定性的項(xiàng)目,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)D,釋放度是指藥物從脂質(zhì)體中釋放的程度和速度,它主要關(guān)注藥物的釋放特性,與脂質(zhì)體的化學(xué)穩(wěn)定性并無直接關(guān)聯(lián),所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,本題正確答案是C。21、導(dǎo)致過敏反應(yīng),不能耐酸,僅供注射給藥
A.四環(huán)素
B.頭孢克肟
C.慶大霉素
D.青霉素鈉
【答案】:D
【解析】本題主要考查各類抗生素的特性。選項(xiàng)A,四環(huán)素屬于廣譜抗生素,它一般不會(huì)導(dǎo)致題干中描述的過敏反應(yīng)情況,且給藥途徑多樣,并不局限于注射給藥,所以A選項(xiàng)不符合。選項(xiàng)B,頭孢克肟是第三代頭孢菌素類抗生素,具有耐酸的特點(diǎn),可以口服給藥,并非題干所說的不能耐酸、僅供注射給藥,故B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C,慶大霉素是一種氨基糖苷類抗生素,雖然可能有一些不良反應(yīng),但通常不會(huì)引起典型的如青霉素那樣的過敏反應(yīng),且它也不是題干中所描述的特征,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,青霉素鈉是臨床上常用的抗生素,它很容易引起過敏反應(yīng),使用前必須進(jìn)行皮試。同時(shí),青霉素鈉不能耐酸,口服后易被胃酸破壞,因此僅供注射給藥,符合題干描述。綜上,本題正確答案為D。22、可能引起腸肝循環(huán)的排泄過程是()
A.腎小管分泌
B.腎小球?yàn)V過
C.腎小管重吸收
D.膽汁排泄
【答案】:D
【解析】本題主要考查可能引起腸肝循環(huán)的排泄過程相關(guān)知識點(diǎn)。下面對各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析:-選項(xiàng)A:腎小管分泌是指腎小管上皮細(xì)胞將自身產(chǎn)生的或血液中的某些物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)至腎小管腔內(nèi)的過程,它主要參與調(diào)節(jié)體內(nèi)物質(zhì)的排泄和內(nèi)環(huán)境的穩(wěn)定,一般不會(huì)引起腸肝循環(huán),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)B:腎小球?yàn)V過是血液流經(jīng)腎小球毛細(xì)血管時(shí),除蛋白質(zhì)分子外的血漿成分被濾過進(jìn)入腎小囊腔而形成超濾液的過程,此過程主要與尿液的初步形成有關(guān),并非引起腸肝循環(huán)的排泄過程,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:腎小管重吸收是指腎小管上皮細(xì)胞將小管液中的水分和某些溶質(zhì),部分或全部地轉(zhuǎn)運(yùn)回血液的過程,它主要是對有用物質(zhì)的回收利用,與腸肝循環(huán)無關(guān),所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。-選項(xiàng)D:膽汁排泄是指藥物或其代謝物通過膽汁排入腸道的過程。一些藥物或代謝物經(jīng)膽汁排入腸道后,可在腸道中被重吸收,經(jīng)門靜脈又重新回到肝臟,再次經(jīng)肝臟進(jìn)入體循環(huán),這個(gè)過程即為腸肝循環(huán),所以膽汁排泄可能引起腸肝循環(huán),該選項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。23、腎上腺素具有誘發(fā)心絞痛的潛在毒性,是由于
A.干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)
B.改變冠脈血流量,心臟供氧相對不足
C.氧化應(yīng)激
D.影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能
【答案】:B
【解析】本題可通過對各選項(xiàng)的分析來判斷腎上腺素誘發(fā)心絞痛潛在毒性的原因。選項(xiàng)A:干擾離子通道和鈣穩(wěn)態(tài)可能會(huì)影響心肌細(xì)胞的電生理活動(dòng)和收縮功能,但這并非腎上腺素誘發(fā)心絞痛的主要潛在毒性機(jī)制,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:腎上腺素可改變冠脈血流量,當(dāng)冠脈血流量改變時(shí),可能會(huì)導(dǎo)致心臟供氧相對不足,從而誘發(fā)心絞痛,這是腎上腺素具有誘發(fā)心絞痛潛在毒性的原因,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:氧化應(yīng)激通常是指機(jī)體在遭受各種有害刺激時(shí),體內(nèi)高活性分子如活性氧自由基和活性氮自由基產(chǎn)生過多,氧化程度超出氧化物的清除,氧化系統(tǒng)和抗氧化系統(tǒng)失衡,從而導(dǎo)致組織損傷,但它不是腎上腺素誘發(fā)心絞痛的直接潛在毒性原因,所以該選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)D:影響心肌細(xì)胞的細(xì)胞器功能會(huì)對心肌細(xì)胞的正常代謝和功能產(chǎn)生影響,但這不是腎上腺素誘發(fā)心絞痛的主要潛在毒性表現(xiàn),所以該選項(xiàng)不合適。綜上,答案選B。24、對映異構(gòu)體之間具有不同類型藥理活性的是
A.普羅帕酮
B.鹽酸美沙酮
C.依托唑啉
D.丙氧芬
【答案】:D
【解析】本題主要考查對映異構(gòu)體之間藥理活性不同的藥物。對映異構(gòu)體是指互為實(shí)物與鏡像而不可重疊的立體異構(gòu)體。不同藥物的對映異構(gòu)體可能具有不同的藥理活性。選項(xiàng)A,普羅帕酮主要用于治療心律失常等疾病,其對映異構(gòu)體的藥理活性差異并非屬于不同類型的藥理活性,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,鹽酸美沙酮是一種人工合成的阿片類鎮(zhèn)痛藥,其對映異構(gòu)體在藥理活性上并非呈現(xiàn)不同類型的藥理活性特點(diǎn),因此該選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)C,依托唑啉是一種利尿藥,其對映異構(gòu)體的藥理活性并非不同類型,故該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)D,丙氧芬的對映異構(gòu)體具有不同類型的藥理活性,其(+)-對映體具有鎮(zhèn)痛作用,而(-)-對映體則具有止咳作用。所以該選項(xiàng)正確。綜上,答案選D。25、下列關(guān)于防腐劑的錯(cuò)誤表述為
A.尼泊金類防腐劑的化學(xué)名為羥苯酯類
B.尼泊金類防腐劑在堿性條件下抑菌作用強(qiáng)
C.苯甲酸未解離的分子抑菌作用強(qiáng)
D.苯扎溴銨屬于陽離子表面活性劑類防腐劑
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)各防腐劑的特性,對選項(xiàng)逐一進(jìn)行分析。選項(xiàng)A尼泊金類防腐劑的化學(xué)名為羥苯酯類,這是防腐劑相關(guān)化學(xué)知識中的常見定義,所以選項(xiàng)A表述正確。選項(xiàng)B尼泊金類防腐劑在酸性條件下抑菌作用強(qiáng),而不是在堿性條件下。因?yàn)樵趬A性條件下,尼泊金類易發(fā)生水解,使其抑菌效果大幅降低,所以選項(xiàng)B表述錯(cuò)誤。選項(xiàng)C苯甲酸的抑菌作用主要取決于未解離的分子,未解離的苯甲酸分子具有親脂性,能更容易穿透微生物的細(xì)胞膜,進(jìn)而發(fā)揮抑菌作用,所以未解離的分子抑菌作用強(qiáng),選項(xiàng)C表述正確。選項(xiàng)D苯扎溴銨屬于陽離子表面活性劑類防腐劑,它通過改變細(xì)菌細(xì)胞膜的通透性,使細(xì)菌體內(nèi)的酶、輔酶和代謝中間產(chǎn)物外漏,從而達(dá)到抑菌和殺菌的目的,選項(xiàng)D表述正確。綜上,答案選B。26、對《中國藥典》規(guī)定的項(xiàng)目與要求的理解,錯(cuò)誤的是
A.如果注射劑規(guī)格為“1ml:10mg”,是指每支裝量為1ml,含有主藥10mg
B.檢驗(yàn)方法與限度如未規(guī)定上限時(shí),系指不超過100.0%
C.貯藏條件為“密閉”,是指將容器密閉,以防止塵土及異物進(jìn)入
D.貯藏條件為“密封”,是指將容器密封,防風(fēng)化、吸潮或揮發(fā)
【答案】:B
【解析】本題主要考查對《中國藥典》規(guī)定的項(xiàng)目與要求的理解。選項(xiàng)A注射劑規(guī)格“1ml:10mg”明確表示每支裝量為1ml,且其中含有主藥10mg,該選項(xiàng)對規(guī)格的理解是正確的。選項(xiàng)B在《中國藥典》中,檢驗(yàn)方法與限度如未規(guī)定上限時(shí),并不是指不超過100.0%,“未規(guī)定上限”系指其上限不超過101.0%,所以該選項(xiàng)理解錯(cuò)誤。選項(xiàng)C“密閉”的貯藏條件要求將容器密閉,目的是防止塵土及異物進(jìn)入,此選項(xiàng)對貯藏條件的理解無誤。選項(xiàng)D“密封”的貯藏條件是將容器密封,以防止風(fēng)化、吸潮或揮發(fā),該選項(xiàng)對“密封”的解釋也是正確的。綜上,理解錯(cuò)誤的是選項(xiàng)B。27、與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定收載在《中國藥典》的
A.附錄部分
B.索引部分
C.前言部分
D.凡例部分
【答案】:D
【解析】《中國藥典》是國家藥品標(biāo)準(zhǔn)的重要組成部分,對藥品質(zhì)量檢定等方面具有重要規(guī)范作用。其內(nèi)容結(jié)構(gòu)包括凡例、正文、附錄、索引等部分。其中,凡例是對與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定,它是正確使用《中國藥典》進(jìn)行藥品質(zhì)量檢定的基本原則,對正文、附錄及質(zhì)量檢定等具有重要指導(dǎo)作用。而附錄主要收載制劑通則、通用檢測方法和指導(dǎo)原則等;索引主要方便使用者快速查找相關(guān)內(nèi)容;前言主要介紹《中國藥典》的編制情況等。所以與藥品質(zhì)量檢定有關(guān)的共性問題的統(tǒng)一規(guī)定收載在《中國藥典》的凡例部分,本題答案選D。28、可作為第一信使的是
A.cAMP
B.5-HT
C.cGMP
D.DG
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)第一信使的定義,對各選項(xiàng)進(jìn)行分析判斷。第一信使是指細(xì)胞外的信號分子,它們不能進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)部,而是通過與細(xì)胞膜上的受體結(jié)合,將信號傳遞到細(xì)胞內(nèi),從而引起細(xì)胞的生物學(xué)效應(yīng)。選項(xiàng)A:cAMPcAMP即環(huán)磷酸腺苷,是細(xì)胞內(nèi)的第二信使。它是由腺苷酸環(huán)化酶催化ATP生成的,能夠在細(xì)胞內(nèi)傳遞細(xì)胞外的信號,激活蛋白激酶等下游分子,從而調(diào)節(jié)細(xì)胞的生理活動(dòng)。因此,cAMP不屬于第一信使,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:5-HT5-HT即5-羥色胺,是一種神經(jīng)遞質(zhì),也是一種細(xì)胞外的信號分子,可作為第一信使。它可以與細(xì)胞膜上的特異性受體結(jié)合,啟動(dòng)細(xì)胞內(nèi)的信號傳導(dǎo)途徑,引發(fā)細(xì)胞的一系列生理反應(yīng)。所以,5-HT能作為第一信使,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:cGMPcGMP即環(huán)磷酸鳥苷,同樣屬于第二信使。它是由鳥苷酸環(huán)化酶催化GTP生成的,在細(xì)胞內(nèi)傳遞信號,參與調(diào)節(jié)多種生理過程,如血管舒張、視覺信號傳導(dǎo)等。因此,cGMP不是第一信使,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:DGDG即二酰甘油,是第二信使的一種。它是磷脂酶C水解磷脂酰肌醇-4,5-二磷酸(PIP?)產(chǎn)生的,可激活蛋白激酶C,進(jìn)而調(diào)節(jié)細(xì)胞的功能。所以,DG不屬于第一信使,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選B。29、第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)是
A.氧化反應(yīng)
B.重排反應(yīng)
C.鹵代反應(yīng)
D.甲基化反應(yīng)
【答案】:A
【解析】本題主要考查第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)類型。第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化又稱藥物的官能團(tuán)化反應(yīng),是體內(nèi)的酶對藥物分子進(jìn)行的氧化、還原、水解、羥基化等反應(yīng)。氧化反應(yīng)是第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中常見的反應(yīng)類型之一。而重排反應(yīng)通常不是第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中典型的反應(yīng)類型;鹵代反應(yīng)一般不是第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化的主要反應(yīng);甲基化反應(yīng)屬于第Ⅱ相生物轉(zhuǎn)化中的結(jié)合反應(yīng),是將甲基結(jié)合到藥物分子上的過程,并非第Ⅰ相生物轉(zhuǎn)化代謝中發(fā)生的反應(yīng)。綜上所述,正確答案是A。30、屬于麻醉藥品的是
A.可的松
B.可待因
C.阿托品
D.新斯的明
【答案】:B
【解析】本題考查麻醉藥品的識別。逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:可的松是腎上腺皮質(zhì)激素類藥物,具有抗炎、抗過敏等作用,不屬于麻醉藥品。-選項(xiàng)B:可待因是從罌粟屬植物中分離出來的一種天然阿片類生物堿,有鎮(zhèn)痛、止咳等作用,屬于麻醉藥品,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:阿托品為抗膽堿藥,主要解除平滑肌痙攣,量大可解除小血管痙攣,改善微循環(huán),不屬于麻醉藥品。-選項(xiàng)D:新斯的明是一種膽堿酯酶抑制劑,多用于重癥肌無力、手術(shù)后功能性腸脹氣及尿潴留等,不屬于麻醉藥品。綜上,答案選B。第二部分多選題(10題)1、凍干制劑常見的質(zhì)量問題包括
A.含水量偏高
B.出現(xiàn)霉團(tuán)
C.噴瓶
D.用前稀釋出現(xiàn)渾濁
【答案】:ABCD
【解析】該題主要考查凍干制劑常見的質(zhì)量問題相關(guān)知識。選項(xiàng)A,含水量偏高是凍干制劑常見的質(zhì)量問題之一。在凍干過程中,如果干燥工藝控制不當(dāng),比如干燥時(shí)間不足、干燥溫度不合適等,就可能導(dǎo)致制劑含水量偏高,進(jìn)而影響制劑的穩(wěn)定性和有效期等。選項(xiàng)B,出現(xiàn)霉團(tuán)也是可能出現(xiàn)的問題。若在生產(chǎn)、儲存等環(huán)節(jié)中,環(huán)境的衛(wèi)生條件不達(dá)標(biāo),受到微生物污染,就有可能使制劑出現(xiàn)霉團(tuán),這嚴(yán)重影響制劑質(zhì)量和安全性。選項(xiàng)C,噴瓶是凍干制劑較為突出的質(zhì)量問題。當(dāng)預(yù)凍時(shí)溫度過高、升華干燥時(shí)供熱過快等情況發(fā)生,會(huì)導(dǎo)致制品中的溶劑快速氣化,從而出現(xiàn)噴瓶現(xiàn)象,使制劑外觀和含量等受到影響。選項(xiàng)D,用前稀釋出現(xiàn)渾濁同樣是可能面臨的質(zhì)量問題。這可能與制劑的成分、輔料的選擇及配伍、凍干工藝對制劑結(jié)構(gòu)的影響等因素有關(guān),若出現(xiàn)渾濁可能意味著制劑存在不溶解或不穩(wěn)定的情況,影響使用效果。綜上所述,ABCD四個(gè)選項(xiàng)所描述的情況均為凍干制劑常見的質(zhì)量問題,所以本題正確答案為ABCD。2、經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)為
A.減少給藥次數(shù)?
B.避免肝首過效應(yīng)?
C.有皮膚貯庫現(xiàn)象?
D.藥物種類多?
【答案】:AB
【解析】本題可根據(jù)經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn),逐一分析各選項(xiàng)來判斷其是否為經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)。選項(xiàng)A經(jīng)皮給藥制劑可使藥物透過皮膚進(jìn)入體循環(huán),在一定時(shí)間內(nèi)持續(xù)釋放藥物,從而減少了給藥次數(shù),提高了患者用藥的順應(yīng)性。所以減少給藥次數(shù)是經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn),該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B口服藥物在進(jìn)入體循環(huán)之前,會(huì)先經(jīng)過肝臟代謝,部分藥物可能會(huì)被肝臟代謝滅活,從而降低了藥物的生物利用度,這就是肝首過效應(yīng)。而經(jīng)皮給藥制劑是通過皮膚吸收進(jìn)入體循環(huán),避免了藥物先經(jīng)過肝臟代謝,從而避免了肝首過效應(yīng),能提高藥物的生物利用度。所以避免肝首過效應(yīng)是經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn),該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C有皮膚貯庫現(xiàn)象是指藥物在皮膚內(nèi)形成一定的儲存,然后緩慢釋放進(jìn)入體循環(huán)。雖然皮膚貯庫現(xiàn)象在一定程度上可以延長藥物的作用時(shí)間,但它也可能導(dǎo)致藥物在局部皮膚蓄積,增加不良反應(yīng)的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn),并不一定是經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D經(jīng)皮給藥制劑對藥物有一定的要求,并不是所有藥物都適合制成經(jīng)皮給藥制劑。例如,藥物需要有合適的分子量、脂溶性和溶解度等,才能透過皮膚進(jìn)入體循環(huán)。因此,適合制成經(jīng)皮給藥制劑的藥物種類相對較少,而不是多。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,經(jīng)皮給藥制劑的優(yōu)點(diǎn)為減少給藥次數(shù)和避免肝首過效應(yīng),答案選AB。3、可避免或明顯減少肝臟首過效應(yīng)的給藥途徑或劑型有
A.靜脈注射給藥
B.胃腸道給藥
C.栓劑直腸給藥全身作用
D.氣霧劑肺部給藥
【答案】:ACD
【解析】本題可根據(jù)不同給藥途徑或劑型的特點(diǎn),分析其是否能避免或明顯減少肝臟首過效應(yīng),進(jìn)而判斷各選項(xiàng)的正確性。選項(xiàng)A:靜脈注射給藥靜脈注射給藥是將藥物直接注入血液循環(huán)系統(tǒng),藥物可直接進(jìn)入體循環(huán),不經(jīng)過肝臟的首過代謝過程,所以能夠避免肝臟首過效應(yīng)。因此,選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:胃腸道給藥胃腸道給藥時(shí),藥物經(jīng)胃腸道吸收后,首先經(jīng)門靜脈進(jìn)入肝臟,在肝臟中會(huì)經(jīng)過代謝轉(zhuǎn)化,部分藥物被代謝失活,導(dǎo)致進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少,即存在明顯的肝臟首過效應(yīng)。所以,選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:栓劑直腸給藥全身作用栓劑直腸給藥時(shí),藥物通過直腸黏膜吸收,其中約有50%-70%的藥物不經(jīng)過門靜脈,可直接進(jìn)入體循環(huán),從而避免或明顯減少了肝臟首過效應(yīng)。所以,選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D:氣霧劑肺部給藥氣霧劑肺部給藥時(shí),藥物通過肺部吸收進(jìn)入血液循環(huán)。肺部具有巨大的表面積和豐富的毛細(xì)血管,藥物可迅速通過肺泡膜進(jìn)入血液循環(huán),不經(jīng)過肝臟的首過代謝,能避免或明顯減少肝臟首過效應(yīng)。所以,選項(xiàng)D正確。綜上,本題答案選ACD。4、評價(jià)生物等效性的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)有:
A.AUC
B.Cl
C.t
D.k
【答案】:AC
【解析】本題可通過分析各選項(xiàng)對應(yīng)的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的含義,來判斷其是否可用于評價(jià)生物等效性。選項(xiàng)A:AUCAUC即藥-時(shí)曲線下面積,它反映了一段時(shí)間內(nèi)從血漿中消除的藥物的量,是評價(jià)藥物吸收程度的重要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。在生物等效性研究中,AUC可用于衡量藥物進(jìn)入體內(nèi)的總量,是判斷兩制劑生物等效性的關(guān)鍵指標(biāo)之一,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:ClCl為清除率,是指機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積,也就是單位時(shí)間內(nèi)有多少體積的血漿中所含藥物被機(jī)體清除。清除率主要體現(xiàn)的是機(jī)體對藥物的消除能力,并非直接用于評價(jià)生物等效性的關(guān)鍵藥動(dòng)學(xué)參數(shù),故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:t此處t通常指藥物的達(dá)峰時(shí)間($t_{max}$)和半衰期($t_{1/2}$)等。達(dá)峰時(shí)間是指給藥后達(dá)到峰濃度的時(shí)間,它反映了藥物起效的快慢;半衰期是指血漿中藥物濃度下降一半所需的時(shí)間,反映了藥物在體內(nèi)的消除速度。這些時(shí)間參數(shù)在生物等效性評價(jià)中也具有重要意義,可用于比較不同制劑的藥物吸收速度和消除特征,故該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:kk為消除速率常數(shù),它表示單位時(shí)間內(nèi)藥物從體內(nèi)消除的分?jǐn)?shù)。雖然消除速率常數(shù)能反映藥物在體內(nèi)的消除情況,但并非是評價(jià)生物等效性的核心藥動(dòng)學(xué)參數(shù),故該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選AC。5、下列藥物在體內(nèi)發(fā)生生物轉(zhuǎn)化反應(yīng),屬于第Ⅰ相反應(yīng)的有
A.苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英
B.對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰氨基水楊酸
C.卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物
D.地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮
【答案】:ACD
【解析】本題可根據(jù)藥物體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化第Ⅰ相反應(yīng)的定義來逐一分析選項(xiàng)。藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化主要分為兩相,第Ⅰ相反應(yīng)是引入官能團(tuán)的反應(yīng),通常是脂溶性藥物通過氧化、還原、水解等反應(yīng)引入羥基、氨基、羧基等極性基團(tuán),使藥物分子的極性增加,有利于后續(xù)的結(jié)合反應(yīng)。選項(xiàng)A:苯妥英鈉代謝生成羥基苯妥英苯妥英鈉通過代謝在分子中引入了羥基,屬于引入官能團(tuán)的反應(yīng),符合第Ⅰ相反應(yīng)引入極性基團(tuán)的特點(diǎn),所以該選項(xiàng)屬于第Ⅰ相反應(yīng)。選項(xiàng)B:對氨基水楊酸在乙酰輔酶A作用下生成對乙酰氨基水楊酸此過程是對氨基水楊酸的氨基與乙?;l(fā)生結(jié)合,屬于第Ⅱ相反應(yīng)(結(jié)合反應(yīng)),即藥物或第Ⅰ相反應(yīng)生成的代謝產(chǎn)物與體內(nèi)內(nèi)源性物質(zhì)如葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等結(jié)合,而并非第Ⅰ相反應(yīng),所以該選項(xiàng)不符合要求。選項(xiàng)C:卡馬西平代謝生成卡馬西平10,11-環(huán)氧化物卡馬西平在代謝過程中生成了環(huán)氧化物,這是引入了新的官能團(tuán),屬于第Ⅰ相反應(yīng)中引入官能團(tuán)的氧化反應(yīng),故該選項(xiàng)屬于第Ⅰ相反應(yīng)。選項(xiàng)D:地西泮經(jīng)脫甲基和羥基化生成奧沙西泮地西泮先發(fā)生脫甲基反應(yīng),后又進(jìn)行羥基化反應(yīng)引入了羥基,屬于第Ⅰ相反應(yīng)中常見的反應(yīng)類型,增加了藥物分子的極性,所以該選項(xiàng)屬于第Ⅰ相反應(yīng)。綜上,本題屬于第Ⅰ相反應(yīng)的有選項(xiàng)A、C、D。6、下列屬于栓劑水溶性基質(zhì)的是
A.聚乙二醇類
B.可可豆脂
C.甘油明膠
D.椰油酯
【答案】:AC
【解析】本題主要考查栓劑水溶性基質(zhì)的相關(guān)知識。選項(xiàng)A聚乙二醇類屬于栓劑水溶性基質(zhì)。聚乙二醇具有良好的水溶性,在體溫條件下能迅速融化或溶解,使藥物釋放出來,以發(fā)揮藥效,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B可可豆脂是常用的栓劑油脂性基質(zhì)。它具有適宜的熔點(diǎn),能夠在體溫下迅速熔化,且性質(zhì)穩(wěn)定、無刺激性等特點(diǎn),但不屬于水溶性基質(zhì),所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C甘油明膠也是常用的栓劑水溶性基質(zhì)。它由明膠、甘油與水制成,有彈性、不易折斷,在體溫時(shí)能緩慢溶于分泌液中,釋放藥物,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D椰油酯屬于栓劑油脂性基質(zhì)。它具有油脂性基質(zhì)的一般特性,在體溫下能熔化為液體,而不是水溶性的,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選AC。7、對吩噻嗪類抗精神病藥構(gòu)效關(guān)系的敘述正確的是
A.2位被吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性增強(qiáng)
B.吩噻嗪10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基氮原子間相隔3個(gè)碳原子為宜
C.吩噻嗪環(huán)10位氮原子換成碳原子,再通過雙鍵與側(cè)鏈相連,為噻噸類抗精神病藥
D.側(cè)鏈上堿性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查吩噻嗪類抗精神病藥構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識。具體對各選項(xiàng)分析如下:A選項(xiàng):對于吩噻嗪類抗精神病藥,其2位被吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性會(huì)增強(qiáng),此說法符合該類藥物的構(gòu)效關(guān)系特點(diǎn),所以A選項(xiàng)正確。B
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