磺胺類人工合成抗菌藥

一、概述

磺胺藥為人工合成的防治全身細(xì)菌感染的第一類化療藥物。

（一）藥物特點(diǎn)1.基本結(jié)構(gòu)：對(duì)氨基苯磺酰胺2.對(duì)某些感染性疾病（流腦、鼠疫等）療效顯著。3.使用方便、性質(zhì)穩(wěn)定、價(jià)格低廉，在抗感染中仍占一定地位。

（二）藥物分類1.腸道易吸收類：磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲噁唑（SMZ）2.腸道難吸收類：柳氮磺吡啶（SASP）3.外用類：磺胺嘧啶銀（SD-Ag）、磺胺醋酰（SA）

（1）高度敏感：溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、鼠疫桿菌、流感桿菌。

（三）抗菌作用

廣譜抑菌藥

1.

抗菌譜：大多數(shù)G+、G-菌

（2）較敏感：大腸桿菌、變形桿菌、傷寒桿菌及卡氏肺孢子菌等。局部外用磺胺類藥對(duì)銅綠假單胞菌、沙眼衣原體有效。（3）無效：病毒、立克次體、支原體、螺旋體。

2.抗菌機(jī)制：影響葉酸代謝蝶啶+PABA二氫葉酸合成酶二氫蝶啶+谷氨酸二氫葉酸四氫葉酸二氫葉酸還原酶磺胺藥（-）

3.注意：（1）使用磺胺藥必須首劑加倍、足夠療程。（2）局部感染應(yīng)先清創(chuàng)排膿，且不宜與普魯卡因合用。

4.耐藥性：?jiǎn)斡靡桩a(chǎn)生，同類藥有交叉耐藥性。

耐藥機(jī)制：（1）合成過量PABA與磺胺類藥競(jìng)爭(zhēng)作用靶點(diǎn)。（2）產(chǎn)生對(duì)磺胺類親和力低的二氫葉酸合成酶。（3）降低胞膜對(duì)磺胺藥通透性。（4）細(xì)菌改變代謝途徑。

（四）不良反應(yīng)

1.腎臟損害

腰痛、結(jié)晶尿、蛋白尿、血尿甚至尿少、尿閉等，SD最重。注意多飲水，堿化尿液。

2.過敏反應(yīng)常見皮疹、藥熱、血管神經(jīng)性水腫等，本類中有交叉過敏性，注意詢問過敏史。

3.血液系統(tǒng)影響

G-6-PD缺乏者可致溶血性貧血；長(zhǎng)期使用可抑制骨髓造血，用藥期間應(yīng)定期檢查血常規(guī)。

4.其他

（1）胃腸道反應(yīng)

（2）神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：眩暈、頭痛、失眠、共濟(jì)失調(diào)等，用藥期間避免高空作業(yè)和駕駛。

（3）致畸，孕婦禁用。

（4）新生兒或早產(chǎn)兒核黃疸，嚴(yán)重可致死。新生兒、早產(chǎn)兒、哺乳婦禁用。

二、常用磺胺類藥磺胺嘧啶（SD）口服易吸收，易透過血腦屏障。臨床用于流腦；諾卡菌屬引起的肺部感染、腦炎及腦膿腫；鼠疫及弓形蟲病。不良反應(yīng)主為腎損害。

磺胺甲噁唑（SMZ，新諾明）

抗菌作用>SD，腦脊液濃度低。適于敏感菌引起的中耳炎，泌尿系、消化道、呼吸道感染等；防治卡氏肺孢子菌肺炎（首選藥）。注意腎臟損害。柳氮磺吡啶（SASP）

口服吸收少，在腸道內(nèi)經(jīng)微生物作用釋放出磺胺吡啶和5-氨基水楊酸而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。主用于治療非特異性潰瘍性結(jié)腸炎。

磺胺嘧啶銀（SD-Ag）

具SD及AgNO3兩者作用，對(duì)銅綠假單胞菌作用強(qiáng)大，并能促進(jìn)創(chuàng)面愈合。適用于防治Ⅱ、Ⅲ度燒傷繼發(fā)創(chuàng)面細(xì)菌感染。

不良反應(yīng)主為用藥后局部有一過性刺痛。