優(yōu)甲樂說明書Euthyrox【通用名稱】sodiumlevothyroxine，左甲狀腺素鈉【化學(xué)結(jié)構(gòu)】【藥理作用】優(yōu)甲樂含有25～300μg與甲狀腺產(chǎn)生的T4完全相同的合成甲狀腺素T4。左旋甲狀腺素（四碘甲狀腺原氨酸，T4）由人體甲狀腺合成和分泌。甲狀腺素幾乎心率和正性肌力作用，并能增加心輸出量。左旋甲狀腺素有時(shí)又稱“激素原，它幾乎全部由甲狀腺合成，比三碘甲狀腺原氨酸的代謝活性弱。T4能保證依賴甲T3三碘甲狀腺原氨酸T4在周圍組織中約有45％被轉(zhuǎn)化為T3。80％的甲狀腺外T3是由組織中的T4轉(zhuǎn)化而來。T4在甲狀腺激素轉(zhuǎn)換機(jī)制中充當(dāng)著T3激素原的作用。當(dāng)甲狀腺激素缺乏（甲狀腺功能減退癥）時(shí)，垂體前葉分泌促甲狀腺素（TSH）增多，進(jìn)而促使甲狀腺合成和分泌T4。如果甲狀腺素過多（甲狀腺功能亢進(jìn)癥），垂體前葉合成和分泌TSH受到抑制。目前血液TSH濃度已經(jīng)被認(rèn)為是反映依賴甲狀腺激素代謝狀況的首要指標(biāo)。優(yōu)甲樂通過人體內(nèi)分泌的反饋?zhàn)饔脵C(jī)制，抑制TSH的分泌，進(jìn)而達(dá)到減少甲狀腺TSH受體和血液中TSH受體抗體，起到預(yù)防甲亢復(fù)發(fā)的作用。優(yōu)甲樂還能夠有效地抑制腦垂體TSH的過度分泌，從而達(dá)到預(yù)防術(shù)后甲狀腺腫復(fù)發(fā)的作用?！舅幋鷦?dòng)力學(xué)】甲狀腺素在小腸上段幾乎全部被吸收，左旋甲狀腺素胃腸道吸收率約為60％。左旋甲狀腺素服用后，血T4峰值水平出現(xiàn)于服藥后2～4h，血T4水平保持高于基礎(chǔ)值水平達(dá)6h。如果吸收正常，約99.97％的口服左旋甲狀腺素與血液內(nèi)的1/4位于肝臟和腎臟，T4和T3主要經(jīng)肝臟和腎臟代謝，僅有小部分游離的T4和T3經(jīng)尿排出。內(nèi)源性和外源性甲狀腺素的血清生物半衰期達(dá)8d。治療非毒性的甲狀腺腫（甲狀腺機(jī)能正常狀況）。預(yù)防甲狀腺腫切除術(shù)后復(fù)發(fā)。療。甲狀腺癌的控制與補(bǔ)充治療。用于甲狀腺抑制實(shí)驗(yàn)?！居梅ㄅc用量】甲狀腺腫（甲狀腺機(jī)能正常情況）：成人，75～200，qd。青少年，50～150μg，qd。預(yù)防甲狀腺腫切除術(shù)后復(fù)發(fā)：75～200，qd。成人甲狀腺機(jī)能減退：2～4周增加25～5025～，qd。維持劑量125～250，qd。兒童甲狀腺機(jī)能減退：初始劑量，25～50，qd100～150μg/m2，qd。至最佳劑量。應(yīng)至少于早餐前半小時(shí)，空腹一次性用水送服本品?！静涣挤磻?yīng)】出現(xiàn)心動(dòng)過速，心律不齊，多汗，腹瀉，體重下降，失眠。【禁忌證】各種原因引起的甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)。作為甲狀腺機(jī)能恢復(fù)正常后，抗甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的輔助治療藥物時(shí)除外妊娠期間不宜使用。【注意事項(xiàng)】老年患者慎用，從小劑量開始，緩慢增加服用劑量，經(jīng)過一定時(shí)間間隔應(yīng)頻繁監(jiān)測甲狀腺激素情況。每隔3個(gè)月進(jìn)行一次檢查，根據(jù)TSHT3和T4水平確定劑量增加12.5μg/d或50μg/d。對(duì)合并冠心病、心衰或快速心律不齊的患者，必須利用所有方法避免由左旋甲狀腺素引起的輕度甲亢癥狀。因此有心臟病病史的患者治療時(shí)無需慎重，替代治療的起始劑量應(yīng)為25μg/d，每隔8周增加25，直到血TSH水平降至正常。如果患者開始治療后首次出現(xiàn)心絞痛癥狀，則應(yīng)在密切觀察隨并對(duì)心臟疾病進(jìn)行重新評(píng)估和治療。繼發(fā)于垂體疾病的甲狀腺機(jī)能減退癥，必須確定是否合并腎上腺皮質(zhì)功能不全，如果存在時(shí)，首先必須給糖皮質(zhì)激素治療。【臨床評(píng)價(jià)】臨床應(yīng)用證明，優(yōu)甲樂優(yōu)于甲狀腺素片。國外70年代中期已基本放棄甲狀腺素片而普遍應(yīng)用優(yōu)甲樂。據(jù)國外資料報(bào)道，在對(duì)109位患甲亢患者的研究中，60位患者接受服用他巴唑10mg/d和100μg/d左旋甲狀腺素的聯(lián)合治療，49位患者則服用安慰劑和他巴唑10mg/d，兩組均服用1年。在由左旋甲狀腺素聯(lián)合治療的一組中，1個(gè)月后，TSH水平由(28+10)％下降到％，而服用他巴唑的患者中TSH水平?jīng)]有變化。每一組治療1.5年后停用，在應(yīng)用甲狀腺素治療的患者中，TSH水平繼續(xù)下降由停用他巴唑時(shí)的(9.1+4.8)％降至1年后的(2.1+1.％由停用他巴唑時(shí)的(9.1+4.8)％升至1年后的(17.3+5.8)％TSH水平比單一用他巴唑治療更明顯，停藥后3年的復(fù)發(fā)率也大大降低（1.7％比34.7％）。另據(jù)國外資料報(bào)道，在185171位進(jìn)行手術(shù)治療并接受了術(shù)后長期