2.3片劑包衣劑各種包衣片劑俗話說(shuō)：良藥苦口。人們?yōu)榱酥尾?，往往不得不“忍苦吞藥”。有了“包衣藥片”，就解決了這個(gè)問(wèn)題。片劑包衣指的是一種“涂膜”技術(shù)，是指在藥片表面涂上“薄層衣膜”。形成這種“薄層衣膜”的材料（高分子化合物），就是所謂的“片劑包衣劑”。2.3.1何謂“片劑包衣劑”？19世紀(jì)——藥物表面由糖衣或明膠衣進(jìn)行包覆；

半世紀(jì)后，包衣劑得到一定發(fā)展：

1.不僅能夠改善“苦口”

2.并且用火棉膠/角蛋白作為“包衣”，可使藥物在消化道的“特定器官”釋放。

當(dāng)時(shí)技術(shù)不發(fā)達(dá)，制備包覆層的方法是將藥片固定于針的頂端，浸入包覆溶液中，然后取出進(jìn)行干燥——麻煩、費(fèi)時(shí)

1.掩蓋苦味；

2.增加藥片的強(qiáng)度；

3.控制藥物作用時(shí)間（如使其作用于特定器官或控制釋放速度）；

4.賦予藥物不同的外觀，防止混淆；

5.隔絕空氣（防潮、防氧化等）和光，避免分解；

6.防止不同藥物混合時(shí)發(fā)生化學(xué)反應(yīng)。片劑包衣劑的功能：2.3.2片劑包衣劑實(shí)例長(zhǎng)效藥片：控釋片的基本原理大部分藥物服下后因在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)變化而很快消失：藥物很快失去藥效；

但有效的治療要求藥物在血液中保持一定濃度：這使得一般藥物一天需服用三次。胃小腸大腸十二指腸空腸回腸盲腸結(jié)腸直腸消化道的器官構(gòu)成：各器官PH值：器官PH胃1~3.5（胃酸）空腸6~7（腸液）回腸約為8根據(jù)各器官的PH差異，進(jìn)行“藥物釋放”控制。服藥后血液中濃度變化：時(shí)間濃度外層包衣（胃溶衣）溶解，外層藥物釋放藥物濃度總體保持穩(wěn)定。內(nèi)層包衣（腸溶衣）溶解，中心藥物釋放1.胃溶包衣

胃溶包衣是由易溶于胃液（通常PH=1~3.5左右）的聚合物構(gòu)成。由此類(lèi)片劑服用后，藥物成分會(huì)很快釋放。3.控釋包衣

控釋包衣能夠調(diào)節(jié)藥物的釋放速度。方法有兩種：

1）控釋片被設(shè)計(jì)成多層結(jié)構(gòu)，從外層開(kāi)始逐步緩慢溶解；

2）將包衣設(shè)計(jì)成胃溶衣或腸溶衣與非水溶性聚合物的復(fù)合物，當(dāng)胃溶衣或腸溶衣溶解后，非水溶性聚合物會(huì)在藥片表面形成“網(wǎng)”，使藥物緩慢釋放。2.3.4片劑包衣劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)1）胃溶包衣用高分子2）腸溶包衣用高分子3）控釋包衣用高分子名稱(chēng)PH（聚合物溶解范圍）羥丙基纖維素低于9羥丙基甲基纖維素低于9聚乙烯縮醛二乙基氨基乙酸酯低于6甲基丙烯酸二甲胺乙酯—甲基丙烯酸甲酯—甲基丙烯酸丁酯共聚物低于2（2-6之間發(fā)生膨脹）1）胃溶包衣用高分子表胃溶包衣用高分子上表中的纖維素的衍生物，水分能輕易進(jìn)入其形成的薄膜中，因此此類(lèi)薄膜包衣沒(méi)有防潮功能。2）腸溶包衣用高分子名稱(chēng)PH（聚合物溶解范圍）鄰苯二甲酸醋酸纖維素高于5.5羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯高于5.5羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯高于5表腸溶包衣用高分子

鄰苯二甲酸醋酸纖維素是鄰苯二甲酸與醋酸通過(guò)“酯鍵”連接而形成的，這種包衣可能會(huì)隨著時(shí)間推移而釋放酸，從而使包覆薄膜的作用退化。

羧甲基乙基纖維素分子中的官能團(tuán)是通過(guò)“醚鍵”相連接的，幾乎不發(fā)生水解作用。一般認(rèn)為，此類(lèi)聚合物形成的薄膜包衣相對(duì)較穩(wěn)定。

醋酸纖維素的“酯鍵”隨著時(shí)間推移會(huì)分解釋放出游離醋酸，因此，這種包衣容易劣化，耐久性差。名稱(chēng)溶解性乙基纖維素難溶于水溶于乙醇與氯化了的溶劑/芳香烴的混合溶液醋酸纖維素難溶于水溶于丙酮3）控釋包衣用高分子表控釋包衣用高分子1.旋轉(zhuǎn)法：熱空氣排氣包衣溶液噴霧嘴包衣鍋藥片電動(dòng)機(jī)旋轉(zhuǎn)2.流化床網(wǎng)層噴霧嘴（提供包衣溶液）包衣溶液包衣室藥物沉淀室干空氣6．應(yīng)用廣?，F(xiàn)在薄膜包衣不但已廣泛用于中西藥片劑、丸劑，而且也用于小片劑、軟硬膠囊甚至藥物粉末等；

7．標(biāo)準(zhǔn)化。薄膜包衣片的設(shè)計(jì)、工藝、材料、質(zhì)量都可以標(biāo)準(zhǔn)化，進(jìn)而計(jì)算機(jī)化；

8．污染小。工藝中能減少或避免車(chē)間內(nèi)的粉塵飛揚(yáng)，有利于環(huán)保和勞動(dòng)保護(hù)；

9．溶劑多。包衣劑用水作溶劑以配制包衣液，不但使成本降低，且使操作環(huán)境較為舒適、安全；

10．成本低。雖然薄膜包衣材料價(jià)格較糖和滑石粉貴，但由于用量小，且節(jié)約勞動(dòng)力，廠房及設(shè)備需要少，節(jié)約材料和能源。2.4臨時(shí)保護(hù)膜用涂料2.4.1什么是臨時(shí)保護(hù)膜用涂料？

臨時(shí)保護(hù)膜用涂料也叫“掩蔽劑”，是從英文Maskingagents而來(lái)。最初：掩蔽劑用于軍事，以煙霧等來(lái)掩蔽自己，避免敵人的攻擊；

后來(lái)：通過(guò)增大聲音/氣味來(lái)掩蓋不想要的聲音/氣味；

現(xiàn)在：應(yīng)用于材料表面，臨時(shí)保護(hù)材料免受物理撞擊或化學(xué)腐蝕。

根據(jù)其應(yīng)用可將掩蔽劑定義為臨時(shí)表面保護(hù)膜用涂料。根據(jù)其用途可將掩蔽劑分為：

1）臨時(shí)保護(hù)整體表面用涂料

此類(lèi)涂料涂布完成后，必須被剝離，如小到排風(fēng)扇，大到噴氣客機(jī)，都能將可剝離涂料用于臨時(shí)保護(hù)?？梢?jiàn)，根據(jù)用途的不同，對(duì)掩蔽劑性能的要求有所不同，有時(shí)要求很高，如：

成膜性、可剝離性、形成“圖案”的精準(zhǔn)性等等。

2.4.2掩蔽劑實(shí)例

隨著我國(guó)航空航天工業(yè)發(fā)展的需要，鋁合金化學(xué)銑切保護(hù)涂料應(yīng)用越來(lái)越廣泛。

化學(xué)銑切加工是依靠化學(xué)溶液對(duì)金屬工件表面溶解的一種加工技術(shù),化銑保護(hù)涂料是一種可剝離性涂料,在化銑加工過(guò)程中對(duì)不需要銑切的部位起到暫時(shí)的保護(hù)作用,化銑工序完成后再去除該保護(hù)層。干燥固化切割，剝離不需保護(hù)部分浸蝕未保護(hù)部分水洗剝離化銑加工過(guò)程：在此過(guò)程中，掩蔽劑起到臨時(shí)保護(hù)作用?；娂庸み^(guò)程：

1）將部件浸于掩蔽劑溶液中，取出干燥固化，形成臨時(shí)保護(hù)薄膜；

2）放置模板并沿模板切割薄膜，剝離不需保護(hù)部分的薄膜；

3）浸于NaOH溶液中，浸蝕未保護(hù)部分；

4）水洗——除去NaOH；

5）剝離其余保護(hù)薄膜。2.4.3對(duì)掩蔽劑的性能要求

掩蔽劑能夠起到保護(hù)作用的關(guān)鍵性能：

1）成膜（涂膜形成）性；

2）良好的剝離性（與基材的結(jié)合性進(jìn)行精細(xì)控制）；

3）膜的力學(xué)性能（強(qiáng)度、拉伸率等）；

4）在實(shí)施臨時(shí)保護(hù)的操作中，2）、3）性能不受影響。膜切割必須整齊、干凈得到正確的模板形狀

浸蝕完成后，剩余薄膜需完整剝離，無(wú)斷裂。切割刀模板掩蔽劑薄膜輕鋁合金剝離2.4.4掩蔽劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)

掩蔽劑根據(jù)被保護(hù)體、剝離方法的不同，采用不同的化學(xué)組成。市場(chǎng)上主要有四種類(lèi)型：溶劑型；熱熔型；凝膠型；水分散型。表代表性的掩蔽劑種類(lèi)化學(xué)結(jié)構(gòu)特性聚氯乙烯盡管此類(lèi)薄膜有較高的物理強(qiáng)度，但此類(lèi)試劑的應(yīng)用由于樹(shù)脂種類(lèi)或其表面受到限制聚乙烯醇此類(lèi)薄膜雖有很好的物理性能，但抗水性和可加工性較差聚乙烯丁醛基包覆能達(dá)到較厚水平，因加有穩(wěn)定乳液的增塑劑，導(dǎo)致粘度大，易吸附灰塵合成橡膠彈性體基物理性能好，但陽(yáng)光下性能易退化纖維素衍生物基屬熱熔型，只能用于某些特定設(shè)備或物質(zhì)丙烯酸樹(shù)脂基耐曬性好，但因彈性較差，剝離時(shí)力分散不均，剝離較困難續(xù)表代表性的掩蔽劑2.4.5掩蔽劑的應(yīng)用1）航天器制造業(yè)：

化銑加工、表面處理、表面保護(hù)2）汽車(chē)制造業(yè)：

表面保護(hù)3）家用電器制造業(yè)：

表面保護(hù)1）航天器制造業(yè)用掩蔽劑成分含量（wt%）成分含量（wt%）苯乙烯丁二烯橡膠（成膜）20油溶染料、熒光染料（確定厚度目視檢查）少量丁腈橡膠（成膜）3全氯乙烯33烷基苯酚凝析油（成膜）4甲苯27聚異丁烯（成膜）2硅油（脫模）少量云母（物理性能）10觸變劑少量氧化鎂（物理性能）0.5總共100二乙硫脲（抗臭氧）少量表化銑用掩蔽劑的組成例主成分采用合成橡膠

表表面處理掩蔽劑的典型配方成分含量（wt%）成分含量（wt%）苯乙烯基彈性體（成膜）8.0油溶染料（確定厚度目視檢查）微量苯乙烯丙烯酸樹(shù)脂（成膜、物理性能）1.7氟代烴油（脫模）少量石油樹(shù)脂（物理性能、粘性）2.2穩(wěn)定劑少量增塑劑（物理性能）0.7甲苯（噴涂調(diào)整）49增容劑（物理性能）2.7二甲苯（噴涂調(diào)整）24填充劑（物理性能）11.6總共100B.用于表面處理的掩蔽劑

1）與化銑不同，表面處理用掩蔽劑需在酸性條件下承受高壓、高溫等苛刻的條件；

2）添加成分也要嚴(yán)格控制，如極少量的硅加入到鋁合金中，合金物理性能隨時(shí)間很快退化；硅酸鹽不能用于纖維中；因處理液為酸性，滑石也不能用于纖維中。

3）苯乙烯彈性體可作為表面處理掩蔽劑的主要成分。航天器制造用掩蔽劑材料和應(yīng)用條件化銑用金屬物質(zhì)掩蔽劑用聚合物浸蝕試劑溫度鋁丁基橡膠、丁腈橡膠NaOH90℃鈦乙烯聚合物HF、HNO340℃鋼聚氯乙烯HF、HNO355℃化銑用金屬物質(zhì)掩蔽劑用聚合物處理試劑溫度輕鋁合金三維苯乙烯—聚丁二烯嵌段共聚物重鉻酸、磷酸90℃化學(xué)銑切表面預(yù)處理用保護(hù)膜此處溫度指的是浸蝕溶液的溫度2）汽車(chē)制造業(yè)用掩蔽劑

用于汽車(chē)保護(hù)的掩蔽劑能夠在汽車(chē)被運(yùn)輸?shù)倪^(guò)程中免受雨水侵蝕等。當(dāng)汽車(chē)售出時(shí)，可通過(guò)蒸汽清洗器以高壓噴水剝離臨時(shí)保護(hù)層。成分含量（wt%）乳液A（脫模）1膠體