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第12章 中樞興奮藥,中樞興奮藥 是一類能提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能活動的藥物,中樞興奮藥的分類 1.興奮大腦皮層的藥物:咖啡因 2.興奮延腦呼吸中樞的藥物:尼可剎米(可拉明) 山梗菜堿(洛貝林) 3.大腦功能恢復藥:吡拉西坦(腦復康),第一節(jié) 主要興奮大腦皮層的藥物咖啡因(caffeine)藥理作用作用機制:與其阻斷腺苷受體有關(guān)。,1、興奮中樞:小劑量(50-200mg) 興奮大腦皮層。精神振奮、思維敏捷。大劑量(300-500mg) 直接興奮延腦呼吸中樞和血管運動中樞 呼吸加快加深,血壓升高。中毒劑量(800mg) 興奮脊髓,引起驚厥。,2.影響心血管:心臟 :直接興奮,間接抑制(興奮迷走神經(jīng))血管: 直接抑制,間接興奮(興奮血管運動 中樞)無臨床意義腦血管 為收縮作用,3.其他 :舒張支氣管平滑肌和膽道平滑??; 刺激胃酸分泌; 利尿 增加腎小球濾過,抑制腎小管 對Na+的重吸收,【臨床應用】1.中樞性呼吸抑制:嚴重傳染病和中樞抑制藥中毒所致的呼吸抑制和循環(huán)衰竭。2.一般性頭痛:配伍(APC) 3.偏頭痛:與麥角胺配伍,【不良反應及用藥監(jiān)護】,不良反應輕,安全范圍大過量可引起激動、不安、失眠、心悸中毒可引起驚厥(嬰幼兒不宜),第二節(jié) 呼吸中樞興奮藥,尼可剎米(可拉明coramine)【藥理作用及臨床應用】1.興奮呼吸 直接興奮呼吸中樞,提高呼吸中樞對CO2的敏感性,使呼吸加深加快;刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器,反射性興奮呼吸中樞。 呼吸處于抑制狀態(tài),作用尤其明顯。,2.刺激頸動脈體化學感受器, 反射性興奮 呼吸中樞3.作用僅維持510min,作用溫和,安全范 圍大 ,呼吸加深加快。4.臨床用于各種原因所致呼吸衰竭。5.過量致血壓上升、心動過速、肌震顫及 僵直、咳嗽、嘔吐、出汗。,二甲弗林(dimefline,回蘇靈)直接興奮呼吸中樞,作用強于尼可剎米 臨床用于中樞性呼吸抑制。過量可致驚厥。,洛貝林(lobeline 山梗菜堿),【機制】 刺激頸動脈體和主動脈體化學感受器,反射性興奮呼吸中樞,使呼吸加深、加快。【特點】 作用弱、快、短、安全范圍大。 不易引起驚厥【用途】 用于新生兒窒息 CO中毒引起的呼吸衰竭。,中樞興奮藥應用原則,適應癥:嚴重疾病或藥物中毒所引起的呼吸衰竭和呼吸中樞抑制,常用尼可剎米和洛貝林。對呼吸麻痹引起的呼吸衰竭,該類藥物無效。 (用新斯的明解救)對心跳停止、循環(huán)衰竭引起的呼吸停止,不用。(增加耗氧量,加重缺氧)劑量 選擇性低,安全范圍小。限于短時就能糾正的呼吸衰竭患者。,呼吸中樞興奮藥作用比較,第三節(jié) 大腦功能恢復藥,吡拉西坦(腦復康)【特點】 降低腦血管的阻力,增加腦血流量; 促進大腦對磷脂和氨基酸的利用及蛋白質(zhì)的合成; 促進線粒體內(nèi)ATP合成; 提高腦組織對葡萄糖的利用;(5)促進大腦信息傳遞,改善記憶功能。臨床用于腦外傷性昏迷、新生兒缺氧癥、兒童智能低下及老年性癡呆。,甲氯芬酯(氯酯醒),興奮大腦皮層,促進腦細胞代謝; 增加對糖的利用使受抑制的中樞神經(jīng)功能恢復,振奮精神臨床:顱腦外傷性昏迷、腦動脈硬化 中毒(酒精或CO)
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