國家開放大學(xué)電大《藥劑學(xué)》簡答題題庫及答案1.簡述藥物劑型的重要性。答：藥物劑型是藥物應(yīng)用的形式，合適的劑型可以發(fā)揮出良好的藥效，其重要性主要體現(xiàn)在以下幾個(gè)方面：-不同劑型改變藥物的作用性質(zhì)：多數(shù)藥物改變劑型后作用性質(zhì)不變，但有些藥物能改變作用性質(zhì)，如硫酸鎂口服劑型用作瀉下藥，但5%注射液靜脈滴注，能抑制大腦中樞神經(jīng)，有鎮(zhèn)靜、解痙作用。-改變劑型能調(diào)節(jié)藥物作用速度：注射劑、吸入氣霧劑等起效快，常用于急救；丸劑、緩控釋制劑等作用緩慢，藥效持久。-改變劑型可降低或消除藥物的毒副作用：氨茶堿治療哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的毒副作用，若制成栓劑則可消除這種毒副作用。-某些劑型有靶向作用：如靜脈注射的脂質(zhì)體、微球等微粒給藥系統(tǒng)，可被網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的巨噬細(xì)胞所吞噬，使藥物濃集于肝、脾等器官，達(dá)到靶向給藥的目的。-劑型可影響療效：固體劑型如片劑、顆粒劑、丸劑的制備工藝不同會(huì)對藥效產(chǎn)生顯著影響，藥物晶型、粒子大小等也會(huì)影響藥物的溶出速率，從而影響療效。2.簡述表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用。答：表面活性劑是具有很強(qiáng)表面活性、能使液體的表面張力顯著下降的物質(zhì)，在藥劑學(xué)中應(yīng)用廣泛：-增溶作用：難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中增加溶解度并形成溶液的過程稱為增溶。例如甲酚在水中的溶解度僅2%左右，但在肥皂溶液中，卻能增加到50%。-乳化作用：表面活性劑可降低油水界面的表面張力，使互不相溶的油相和水相形成穩(wěn)定的乳劑。如硬脂酸鈉、吐溫類等可分別用于制備O/W型或W/O型乳劑。-潤濕作用：表面活性劑可以降低固-液界面的表面張力，使液體能更好地濕潤固體。在片劑、顆粒劑等固體制劑中，加入適量的表面活性劑可改善藥物的潤濕性，有利于藥物的崩解和溶出。-起泡和消泡作用：一些表面活性劑可以降低液體的表面張力，使泡沫穩(wěn)定，起到起泡作用，如在洗滌劑中常用作起泡劑。而在一些藥物制劑的生產(chǎn)過程中，會(huì)產(chǎn)生過多的泡沫，此時(shí)可加入少量的表面活性劑如硅油等作為消泡劑。-去污作用：表面活性劑能降低污垢與被清潔物體表面的結(jié)合力，使污垢易于脫離并分散在介質(zhì)中，從而達(dá)到去污的目的，常用于外用制劑的清潔。-消毒和殺菌作用：某些陽離子型表面活性劑如苯扎溴銨等具有良好的消毒殺菌作用，常用于皮膚、黏膜和器械的消毒。3.簡述增加藥物溶解度的方法。答：增加藥物溶解度對于提高藥物的生物利用度和制劑的穩(wěn)定性具有重要意義，常用的方法如下：-制成鹽類：對于一些難溶性的弱酸或弱堿藥物，可通過與適當(dāng)?shù)膲A或酸反應(yīng)，制成鹽類以增加其溶解度。如阿司匹林制成鈉鹽后，溶解度顯著提高。-應(yīng)用混合溶劑：在混合溶劑中各溶劑在某一比例時(shí)，藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛却螅@種現(xiàn)象稱為潛溶，這種溶劑稱為潛溶劑。如苯巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。-加入助溶劑：助溶劑是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。如碘在水中溶解度為1:2950，加適量的碘化鉀后，可明顯增加碘在水中的溶解度。-使用增溶劑：表面活性劑可以在水溶液中形成膠束，將難溶性藥物包裹在膠束內(nèi)，從而增加藥物的溶解度，這種作用稱為增溶。常用的增溶劑有聚山梨酯類、聚氧乙烯脂肪酸酯類等。-改變部分化學(xué)結(jié)構(gòu)：通過改變藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，如引入親水性基團(tuán)，可增加藥物的溶解度。例如將青霉素改造為氨芐西林，增加了其在水中的溶解度。-其他方法：溫度對藥物的溶解度有影響，一般升高溫度可增加藥物的溶解度，但對于一些熱不穩(wěn)定的藥物不適用。另外，減小藥物的粒徑也可增加藥物的溶解度，如制備微粉化藥物。4.簡述乳劑不穩(wěn)定的現(xiàn)象及產(chǎn)生原因。答：乳劑是一種非均相液體制劑，在放置過程中可能會(huì)出現(xiàn)以下不穩(wěn)定現(xiàn)象及原因：-分層：乳劑分層系指乳劑放置后出現(xiàn)分散相粒子上浮或下沉的現(xiàn)象，又稱乳析。分層的主要原因是由于分散相和分散介質(zhì)之間的密度差造成的。乳滴的粒徑越大，分層速度越快。減小分散相和分散介質(zhì)的密度差、增加分散介質(zhì)的黏度等可降低分層速度。-絮凝：乳劑中分散相的乳滴發(fā)生可逆的聚集現(xiàn)象稱為絮凝。絮凝的原因主要是由于電解質(zhì)和離子型乳化劑的存在，使乳滴的zeta電位降低，乳滴之間的排斥力減小，從而發(fā)生聚集。絮凝狀態(tài)仍保持乳滴及其乳化膜的完整性，是可逆的，適當(dāng)振搖后仍能恢復(fù)均勻的乳劑狀態(tài)。-轉(zhuǎn)相：乳劑由于某些條件的變化而改變?nèi)閯╊愋偷默F(xiàn)象稱為轉(zhuǎn)相，如由O/W型轉(zhuǎn)變?yōu)閃/O型或相反。轉(zhuǎn)相的主要原因是乳化劑的性質(zhì)改變，如向O/W型乳劑中加入氯化鈣，可使原乳化劑鈉皂轉(zhuǎn)變?yōu)殁}皂，從而使乳劑轉(zhuǎn)相。另外，相體積比的改變也可能導(dǎo)致轉(zhuǎn)相，當(dāng)內(nèi)相體積超過74%時(shí)，乳劑就有轉(zhuǎn)相的可能。-合并與破裂：乳劑中的乳滴周圍有乳化膜存在，乳化膜破壞導(dǎo)致乳滴變大，稱為合并。合并進(jìn)一步發(fā)展使乳劑分為油、水兩相稱為破裂。破裂是不可逆的。導(dǎo)致合并與破裂的原因主要有乳化劑的性質(zhì)改變、溫度過高或過低、加入電解質(zhì)等，這些因素會(huì)破壞乳化膜的穩(wěn)定性。-酸敗：乳劑受外界因素及微生物的影響，使油相或乳化劑等發(fā)生變化而引起變質(zhì)的現(xiàn)象稱為酸敗。酸敗的原因主要是微生物的污染、氧化和水解等。可加入抗氧劑、防腐劑等防止酸敗的發(fā)生。5.簡述散劑的制備工藝流程及各步驟的主要操作要點(diǎn)。答：散劑的制備工藝流程一般包括物料前處理、粉碎、過篩、混合、分劑量、質(zhì)量檢查、包裝等步驟，各步驟要點(diǎn)如下：-物料前處理：將藥物進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚?，如除去雜質(zhì)、干燥等。對于含結(jié)晶水的藥物，應(yīng)根據(jù)制劑的要求進(jìn)行適當(dāng)?shù)奶幚恚员ＷC散劑的質(zhì)量。-粉碎：粉碎是將大塊物料破碎成較小顆粒或粉末的操作過程。粉碎的目的是增加藥物的比表面積，提高藥物的溶出速度和生物利用度。常用的粉碎方法有干法粉碎、濕法粉碎、低溫粉碎等。操作時(shí)應(yīng)根據(jù)藥物的性質(zhì)選擇合適的粉碎方法和設(shè)備，如對于貴重藥物、刺激性藥物等可采用球磨機(jī)等進(jìn)行粉碎。-過篩：過篩是將粉碎后的粉末通過不同孔徑的篩網(wǎng)，使粉末達(dá)到一定的粒度要求。過篩的目的是保證散劑的均勻性和穩(wěn)定性。一般散劑應(yīng)能通過六號(hào)篩（100目），兒科或外用散劑應(yīng)能通過七號(hào)篩（120目）。過篩時(shí)應(yīng)注意防止粉末飛揚(yáng)和堵塞篩孔，可采用振動(dòng)篩、旋轉(zhuǎn)篩等設(shè)備。-混合：混合是將兩種或兩種以上的物料均勻混合的操作過程?；旌系木鶆虺潭戎苯佑绊懮┑馁|(zhì)量。常用的混合方法有攪拌混合、研磨混合、過篩混合等。對于比例相差懸殊的藥物，應(yīng)采用等量遞加法進(jìn)行混合，即先將量小的藥物與等量的量大藥物混合均勻，再加入與混合物等量的量大藥物繼續(xù)混合，直至全部混合均勻。另外，對于密度相差較大的藥物，應(yīng)先將密度小的藥物放入混合容器中，再加入密度大的藥物進(jìn)行混合。-分劑量：分劑量是將混合均勻的散劑按一定的劑量要求進(jìn)行分裝。分劑量的方法有重量法、容量法和估分法等。重量法分劑量準(zhǔn)確，但操作麻煩，適用于毒劇藥、貴重藥的分劑量；容量法分劑量速度快，但準(zhǔn)確性稍差，常用于一般散劑的分劑量；估分法準(zhǔn)確性差，少用。-質(zhì)量檢查：散劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目主要包括粒度、外觀均勻度、干燥失重、裝量差異等。應(yīng)按照《中國藥典》的規(guī)定進(jìn)行檢查，確保散劑的質(zhì)量符合要求。-包裝：包裝的目的是保護(hù)散劑，防止其受到外界因素的影響而變質(zhì)。散劑常用的包裝材料有塑料袋、玻璃瓶、鋁塑袋等。包裝應(yīng)密封良好，并注明藥品名稱、規(guī)格、用法用量、生產(chǎn)日期等信息。6.簡述片劑制備過程中可能出現(xiàn)的問題及解決方法。答：片劑制備過程中可能會(huì)出現(xiàn)以下常見問題及解決方法：-裂片：片劑發(fā)生裂開的現(xiàn)象稱為裂片，分為頂裂和腰裂。產(chǎn)生裂片的原因主要有物料中細(xì)粉太多、顆粒過干、黏合劑用量不足或選擇不當(dāng)、片劑的彈性復(fù)原率大等。解決方法有選用彈性小、塑性大的輔料；選用適宜的黏合劑或增加黏合劑的用量；控制顆粒的水分含量；采用旋轉(zhuǎn)壓片機(jī)等。-松片：片劑硬度不夠，稍加觸動(dòng)即散碎的現(xiàn)象稱為松片。主要原因是黏合劑用量不足、壓縮力不足、物料的彈性過大等。解決方法可增加黏合劑的用量、增大壓力等。-黏沖：片劑表面被沖頭黏去一薄層或一小部分，造成片面粗糙不平或有凹痕的現(xiàn)象稱為黏沖。產(chǎn)生黏沖的原因主要有顆粒不夠干燥、物料較易吸濕、潤滑劑選用不當(dāng)或用量不足、沖頭表面銹蝕或刻字粗糙不光等。解決方法有控制顆粒的水分含量、更換潤滑劑或增加潤滑劑的用量、清潔或打磨沖頭等。-片重差異超限：片劑重量超出《中國藥典》規(guī)定的片重差異允許范圍稱為片重差異超限。原因可能是顆粒流動(dòng)性不好、顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊、加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少、沖頭與模孔吻合性不好等。解決方法有改善顆粒的流動(dòng)性、除去過多的細(xì)粉、控制加料斗內(nèi)的顆粒數(shù)量、更換沖頭和模圈等。-崩解遲緩：片劑超過了《中國藥典》規(guī)定的崩解時(shí)限稱為崩解遲緩。主要原因有崩解劑的用量不足、黏合劑的黏性太強(qiáng)、壓力過大、片劑的硬度太大等。解決方法有增加崩解劑的用量、選用合適的黏合劑、降低壓力、控制片劑的硬度等。-溶出超限：片劑在規(guī)定的時(shí)間內(nèi)未能溶出規(guī)定量的藥物稱為溶出超限。原因可能是藥物的溶解度差、片劑的崩解遲緩、藥物的粒徑過大等。解決方法有改善藥物的溶解度、增加崩解劑的用量、減小藥物的粒徑等。-變色或色斑：片劑表面出現(xiàn)色澤改變或色斑的現(xiàn)象。原因可能是藥物與輔料發(fā)生化學(xué)反應(yīng)、顆粒干燥時(shí)溫度過高、儲(chǔ)存環(huán)境不當(dāng)?shù)?。解決方法有選用化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定的輔料、控制干燥溫度、改善儲(chǔ)存條件等。7.簡述注射劑的質(zhì)量要求。答：注射劑是指藥物制成的供注入體內(nèi)的滅菌溶液、乳狀液或混懸液，以及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末或濃溶液。其質(zhì)量要求主要包括以下幾個(gè)方面：-無菌：注射劑必須保證無菌，應(yīng)采用適宜的滅菌方法進(jìn)行滅菌，并通過無菌檢查確保符合規(guī)定。-無熱原：熱原是微生物產(chǎn)生的內(nèi)毒素，注入人體后能引起體溫異常升高。注射劑特別是輸液劑應(yīng)嚴(yán)格控制熱原的含量，可采用高溫法、酸堿法、吸附法等除去熱原。-可見異物：注射劑中不得含有任何肉眼可見的異物，如玻璃屑、纖維、色塊等。應(yīng)采用燈檢法或光散射法等進(jìn)行檢查。-安全性：注射劑應(yīng)具有良好的安全性，不引起毒性反應(yīng)、刺激性和過敏反應(yīng)等。應(yīng)進(jìn)行刺激性試驗(yàn)、過敏試驗(yàn)等安全性評價(jià)。-滲透壓：注射劑的滲透壓應(yīng)與血漿滲透壓相等或接近，以避免引起溶血或疼痛。一般可通過加入適量的氯化鈉、葡萄糖等調(diào)節(jié)滲透壓。-pH值：注射劑的pH值應(yīng)在適宜的范圍內(nèi)，一般控制在4-9之間。特殊情況下可根據(jù)藥物的性質(zhì)和臨床要求進(jìn)行調(diào)整，但應(yīng)保證注射劑的穩(wěn)定性和安全性。-穩(wěn)定性：注射劑應(yīng)具有良好的穩(wěn)定性，在儲(chǔ)存和使用過程中，藥物的含量、理化性質(zhì)等應(yīng)保持相對穩(wěn)定?？赏ㄟ^選擇合適的處方、包裝材料和儲(chǔ)存條件等提高注射劑的穩(wěn)定性。-裝量和裝量差異：注射劑的裝量應(yīng)符合規(guī)定，單劑量包裝的注射劑應(yīng)檢查裝量差異，確保每支注射劑的藥物含量準(zhǔn)確。8.簡述軟膏劑的基質(zhì)種類及特點(diǎn)。答：軟膏劑的基質(zhì)是軟膏劑的重要組成部分，可分為以下幾類及特點(diǎn)：-油脂性基質(zhì)：-烴類：如凡士林、固體石蠟等。凡士林有黃、白兩種，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，無刺激性，能與多種藥物配伍，有適宜的黏稠性和涂展性，但吸水性差，僅能吸收約5%的水分，不能用于有多量滲出液的患處。固體石蠟常用于調(diào)節(jié)軟膏的稠度。-類脂類：如羊毛脂、蜂蠟等。羊毛脂吸水性強(qiáng)，可吸收約2倍的水形成W/O型乳劑，能提高軟膏中藥物的滲透性。蜂蠟常用于調(diào)節(jié)軟膏的稠度，與油脂性基質(zhì)合用制成的軟膏，其熔點(diǎn)較高，適用于遇熱不穩(wěn)定的藥物。-油脂類：如豚脂、植物油等。豚脂易酸敗，很少單獨(dú)使用；植物油如花生油、芝麻油等，易氧化酸敗，常加入抗氧劑等進(jìn)行處理。植物油可與其他基質(zhì)合用，增加基質(zhì)的潤滑性和涂展性。-乳劑型基質(zhì)：-O/W型乳劑基質(zhì)：能與大量的水混合，含水量較高，易洗除，有較好的潤滑性，且能促進(jìn)藥物的釋放和穿透。但外相為水，易蒸發(fā)失水而干燥變硬，需加入保濕劑；同時(shí)易霉變，需加入防腐劑。常用的乳化劑有一價(jià)皂、十二烷基硫酸鈉等。-W/O型乳劑基質(zhì)：含水量較少，能吸收部分水分，不易干燥，對皮膚有一定的保護(hù)作用，但不易洗除。常用的乳化劑有二價(jià)皂、司盤類等。-水溶性基質(zhì)：由天然或合成的水溶性高分子物質(zhì)組成，如聚乙二醇類、甘油明膠等。該類基質(zhì)無油膩感，易與水性液體混合，能吸收組織滲出液，可用于有滲出液的皮膚患處。但潤滑性較差，長期使用可引起皮膚干燥。聚乙二醇類化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，可與多數(shù)藥物配伍，但對皮膚有一定的刺激性。9.簡述氣霧劑的組成及特點(diǎn)。答：氣霧劑是指含藥溶液、乳狀液或混懸液與適宜的拋射劑共同封裝于具有特制閥門系統(tǒng)的耐壓容器中，使用時(shí)借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物呈霧狀噴出的制劑。-組成：-藥物與附加劑：藥物可以是固體、液體或氣體，根據(jù)需要可加入潛溶劑、助懸劑、抗氧劑、防腐劑等附加劑，以提高藥物的穩(wěn)定性和制劑的質(zhì)量。-拋射劑：是氣霧劑噴射的動(dòng)力來源，同時(shí)可兼作藥物的溶劑或稀釋劑。拋射劑一般分為氟氯烷烴類（如三氯一氟甲烷、二氯二氟甲烷等，但由于對臭氧層有破壞作用，已逐漸被淘汰）、碳?xì)浠衔铮ㄈ绫?、正丁烷等）和壓縮氣體（如二氧化碳、氮?dú)獾龋?耐壓容器：用于盛裝藥物、拋射劑和附加劑，應(yīng)具有一定的耐壓性和化學(xué)穩(wěn)定性。常用的耐壓容器有玻璃容器、金屬容器等。-閥門系統(tǒng)：是控制藥物和拋射劑噴射的關(guān)鍵部件，由封帽、閥門桿、橡膠封圈、彈簧、浸入管等組成。閥門系統(tǒng)應(yīng)能準(zhǔn)確控制藥物的噴射劑量和霧滴大小。-特點(diǎn)：-優(yōu)點(diǎn)：藥物直接到達(dá)作用部位，起效快；藥物密閉于容器內(nèi)，能避免與空氣、水分和光線接觸，提高藥物的穩(wěn)定性；使用方便，可準(zhǔn)確控制劑量；可減少藥物對胃腸道的刺激性；可用于呼吸道、皮膚和黏膜等多種給藥途徑。-缺點(diǎn)：生產(chǎn)成本較高；拋射劑有一定的毒性，且易燃易爆；遇熱或受撞擊后易發(fā)生爆炸；藥物的穩(wěn)定性可能受拋射劑的影響。10.簡述藥物制劑穩(wěn)定性研究的意義和內(nèi)容。答：藥物制劑穩(wěn)定性研究具有重要的意義和豐富的內(nèi)容：-意義：-保證藥物制劑的質(zhì)量：藥物制劑在儲(chǔ)存和使用過程中，可能會(huì)發(fā)生物理、化學(xué)或生物學(xué)變化，導(dǎo)致藥物的含量降低、療效下降、毒性增加等。通過穩(wěn)定性研究，可以了解藥物制劑的穩(wěn)定性規(guī)律，采取適當(dāng)?shù)拇胧┨岣咧苿┑姆€(wěn)定性，保證藥物制劑的質(zhì)量。-確定有效期：穩(wěn)定性研究可以為藥物制劑確定合理的有效期提供依據(jù)，確保藥物在有效期內(nèi)質(zhì)量穩(wěn)定，安全有效。