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2025年執(zhí)業(yè)藥師資格證之《西藥學(xué)專(zhuān)業(yè)一》通關(guān)練習(xí)題庫(kù)包第一部分單選題(30題)1、指制劑中藥物進(jìn)入體循環(huán)的程度和速度的是
A.胃排空
B.生物利用度
C.生物半衰期
D.表觀分布容積
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)不同藥學(xué)概念的理解。選項(xiàng)A胃排空是指食物由胃排入十二指腸的過(guò)程。它主要涉及胃腸道的生理運(yùn)動(dòng)功能,與制劑中藥物進(jìn)入體循環(huán)的程度和速度并無(wú)直接關(guān)聯(lián),所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B生物利用度是指制劑中藥物被吸收進(jìn)入體循環(huán)的程度和速度。該概念準(zhǔn)確地描述了題干中所表達(dá)的內(nèi)容,即衡量藥物從制劑進(jìn)入體循環(huán)的情況,既關(guān)注進(jìn)入體循環(huán)的程度(量的多少),也關(guān)注進(jìn)入體循環(huán)的速度,所以選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C生物半衰期是指體內(nèi)藥量或血藥濃度下降一半所需要的時(shí)間。它主要反映的是藥物在體內(nèi)消除的速度特征,而不是藥物進(jìn)入體循環(huán)的程度和速度,因此選項(xiàng)C不正確。選項(xiàng)D表觀分布容積是指當(dāng)藥物在體內(nèi)達(dá)動(dòng)態(tài)平衡后,體內(nèi)藥量與血藥濃度之比值。它是一個(gè)理論容積,反映了藥物在體內(nèi)的分布情況,并非針對(duì)藥物進(jìn)入體循環(huán)的程度和速度,所以選項(xiàng)D也不符合要求。綜上,答案選B。2、氨氯地平和氫氯噻嗪產(chǎn)生的相互作用可能導(dǎo)致()
A.降壓作用增強(qiáng)
B.巨幼紅細(xì)胞癥
C.抗凝作用下降
D.高鉀血癥
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)氨氯地平和氫氯噻嗪的藥理作用來(lái)分析它們相互作用可能產(chǎn)生的結(jié)果。氨氯地平是一種二氫吡啶類(lèi)鈣通道阻滯劑,通過(guò)抑制鈣離子進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞,從而擴(kuò)張血管,達(dá)到降低血壓的作用。氫氯噻嗪是一種噻嗪類(lèi)利尿劑,它通過(guò)增加尿液中鈉離子和水的排泄,減少血容量,進(jìn)而降低血壓。當(dāng)氨氯地平和氫氯噻嗪聯(lián)合使用時(shí),它們從不同的機(jī)制發(fā)揮降壓作用,二者的協(xié)同作用使得降壓效果增強(qiáng)。所以氨氯地平和氫氯噻嗪產(chǎn)生的相互作用可能導(dǎo)致降壓作用增強(qiáng),選項(xiàng)A正確。巨幼紅細(xì)胞癥通常是由于缺乏維生素B??或葉酸引起的,與氨氯地平和氫氯噻嗪的相互作用無(wú)關(guān),選項(xiàng)B錯(cuò)誤??鼓饔孟陆狄话闵婕暗接绊懩蜃拥乃幬锘蚱渌±砩硪蛩?,氨氯地平和氫氯噻嗪主要作用于血壓調(diào)節(jié),并不直接影響抗凝功能,選項(xiàng)C錯(cuò)誤。氨氯地平一般不影響血鉀水平,而氫氯噻嗪是排鉀利尿劑,使用后可能導(dǎo)致低鉀血癥,而非高鉀血癥,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。3、關(guān)于克拉維酸的說(shuō)法,錯(cuò)誤的是()
A.克拉維酸是由β內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異噁唑環(huán)并合而成,環(huán)張力比青霉素大,更易開(kāi)環(huán)
B.克拉維酸和阿莫西林組成的復(fù)方制劑可使阿莫西林增效
C.克拉維酸可單獨(dú)用于治療耐阿莫西林細(xì)菌所引起的感染
D.克拉維酸與頭孢菌素類(lèi)抗生素聯(lián)合使用時(shí)可使頭孢菌素類(lèi)藥物增效
【答案】:C
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析來(lái)判斷對(duì)錯(cuò)。選項(xiàng)A:克拉維酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)是由β-內(nèi)酰胺環(huán)和氫化異噁唑環(huán)并合而成,其環(huán)張力比青霉素大,這使得它的結(jié)構(gòu)更不穩(wěn)定,更易發(fā)生開(kāi)環(huán)反應(yīng),該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)B:阿莫西林是一種常用的抗生素,但在使用過(guò)程中細(xì)菌可能會(huì)產(chǎn)生耐藥性。克拉維酸是一種β-內(nèi)酰胺酶抑制劑,它可以抑制細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶,從而保護(hù)阿莫西林不被該酶水解,使阿莫西林能更好地發(fā)揮抗菌作用,二者組成的復(fù)方制劑可使阿莫西林增效,該選項(xiàng)說(shuō)法正確。選項(xiàng)C:克拉維酸本身抗菌活性較弱,主要是通過(guò)抑制β-內(nèi)酰胺酶來(lái)增強(qiáng)其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素的抗菌效果,不能單獨(dú)用于治療耐阿莫西林細(xì)菌所引起的感染,通常需要與其他抗生素聯(lián)合使用,該選項(xiàng)說(shuō)法錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:頭孢菌素類(lèi)抗生素也屬于β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素,同樣會(huì)面臨被細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶水解而失效的問(wèn)題??死S酸可以抑制β-內(nèi)酰胺酶,當(dāng)它與頭孢菌素類(lèi)抗生素聯(lián)合使用時(shí),能夠減少頭孢菌素類(lèi)藥物被酶破壞的幾率,進(jìn)而使頭孢菌素類(lèi)藥物增效,該選項(xiàng)說(shuō)法正確。綜上,答案選C。"4、由10-去乙酰漿果赤霉素半合成得到的抗腫瘤藥,水溶性提高的藥物是
A.氟尿嘧啶
B.替尼泊苷
C.鹽酸拓?fù)涮婵?/p>
D.多西他賽
【答案】:D
【解析】本題主要考查由10-去乙酰漿果赤霉素半合成得到且水溶性提高的抗腫瘤藥。選項(xiàng)A,氟尿嘧啶是尿嘧啶衍生物,其作用機(jī)制是干擾核酸生物合成,并非由10-去乙酰漿果赤霉素半合成得到,所以A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B,替尼泊苷為鬼臼毒素的半合成衍生物,主要作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,與10-去乙酰漿果赤霉素?zé)o關(guān),故B選項(xiàng)不正確。選項(xiàng)C,鹽酸拓?fù)涮婵凳峭負(fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抑制劑,屬于喜樹(shù)堿類(lèi)衍生物,并非由10-去乙酰漿果赤霉素半合成,因此C選項(xiàng)也不正確。選項(xiàng)D,多西他賽是由10-去乙酰漿果赤霉素半合成得到的抗腫瘤藥物,并且相比于紫杉醇,其水溶性有所提高,所以D選項(xiàng)符合題意。綜上,答案選D。5、以下關(guān)于該藥品說(shuō)法不正確的是
A.香精為芳香劑
B.聚乙二醇400為穩(wěn)定劑和助溶劑
C.對(duì)乙酰氨基酚在堿性條件下穩(wěn)定
D.為加快藥物溶解可適當(dāng)加熱
【答案】:C
【解析】本題可對(duì)每個(gè)選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A香精通常在藥品中作為芳香劑使用,可改善藥物的氣味,增加患者的接受度,所以“香精為芳香劑”這一說(shuō)法是正確的。選項(xiàng)B聚乙二醇400具有良好的溶解性和化學(xué)穩(wěn)定性,在藥品中常被用作穩(wěn)定劑和助溶劑,有助于藥物保持穩(wěn)定狀態(tài)并促進(jìn)其溶解,因此“聚乙二醇400為穩(wěn)定劑和助溶劑”的表述無(wú)誤。選項(xiàng)C對(duì)乙酰氨基酚的化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有酰胺鍵,在堿性條件下,該酰胺鍵容易發(fā)生水解反應(yīng),導(dǎo)致藥物不穩(wěn)定。所以“對(duì)乙酰氨基酚在堿性條件下穩(wěn)定”的說(shuō)法是不正確的。選項(xiàng)D一般情況下,適當(dāng)加熱可以加快分子的運(yùn)動(dòng)速度,從而加快藥物的溶解過(guò)程,故“為加快藥物溶解可適當(dāng)加熱”這一說(shuō)法合理。綜上,答案選C。6、顆粒劑、散劑均不需檢查的項(xiàng)目是
A.溶解度
B.崩解度
C.溶化性
D.融變時(shí)限
【答案】:B
【解析】本題可根據(jù)顆粒劑和散劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目,對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:溶解度溶解度是衡量藥物在溶劑中溶解能力的指標(biāo)。對(duì)于顆粒劑和散劑而言,在某些情況下需要考察其在特定溶劑中的溶解情況,以確保藥物能在體內(nèi)有效溶解并發(fā)揮作用。所以溶解度可能是顆粒劑和散劑需要檢查的項(xiàng)目,該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:崩解度崩解度是指固體制劑在規(guī)定的介質(zhì)中,以規(guī)定的方法進(jìn)行檢查全部崩解溶散或成碎粒并通過(guò)篩網(wǎng)所需時(shí)間的限度。崩解度主要用于片劑、膠囊劑等劑型的質(zhì)量控制。顆粒劑和散劑本身已經(jīng)是細(xì)顆粒或粉末狀,不存在崩解的過(guò)程,因此顆粒劑、散劑均不需檢查崩解度,該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:溶化性溶化性是顆粒劑的重要質(zhì)量檢查項(xiàng)目之一,它反映了顆粒劑在熱水中是否能迅速、完全溶解的性質(zhì)。雖然散劑一般不強(qiáng)調(diào)溶化性,但顆粒劑需要進(jìn)行溶化性檢查,所以該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:融變時(shí)限融變時(shí)限是檢查栓劑、陰道片等固體制劑在規(guī)定條件下的融化、軟化或溶散情況的時(shí)間限度。顆粒劑和散劑不屬于這類(lèi)劑型,其質(zhì)量控制不涉及融變時(shí)限的檢查,但這并非是題目所要求的顆粒劑和散劑均不需檢查的項(xiàng)目,該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選B。7、藥品儲(chǔ)存按質(zhì)量狀態(tài)實(shí)行色標(biāo)管理阿替洛爾屬于第Ⅲ類(lèi),是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物,其體內(nèi)吸收取決于
A.滲透效率
B.溶解速率
C.胃排空速度
D.解離度
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)藥物吸收的相關(guān)知識(shí),結(jié)合阿替洛爾的藥物特性來(lái)分析其體內(nèi)吸收的決定因素。題干分析題干指出阿替洛爾屬于第Ⅲ類(lèi)藥物,是高水溶性、低滲透性的水溶性分子藥物,要求判斷其體內(nèi)吸收取決于什么。選項(xiàng)分析A選項(xiàng):滲透效率對(duì)于高水溶性、低滲透性的藥物,由于其水溶性高,溶解不成問(wèn)題,而滲透性低會(huì)成為影響其進(jìn)入體內(nèi)被吸收的關(guān)鍵因素。因此,該類(lèi)藥物的體內(nèi)吸收主要取決于滲透效率,A選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):溶解速率阿替洛爾是高水溶性的藥物,意味著它在體內(nèi)很容易溶解,溶解速率并非其體內(nèi)吸收的限制因素,所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng):胃排空速度胃排空速度主要影響藥物到達(dá)小腸等吸收部位的時(shí)間,對(duì)于大多數(shù)藥物吸收有一定影響,但對(duì)于阿替洛爾這種高水溶性、低滲透性的藥物來(lái)說(shuō),滲透效率才是其體內(nèi)吸收的主要決定因素,而非胃排空速度,C選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng):解離度解離度主要影響藥物的脂溶性和水溶性等性質(zhì),一般不是高水溶性、低滲透性藥物體內(nèi)吸收的主要決定因素。阿替洛爾本身已經(jīng)明確是高水溶性藥物,說(shuō)明其在溶解方面不是受限環(huán)節(jié),所以解離度不是其體內(nèi)吸收的關(guān)鍵,D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。8、用紗布、棉花蘸取后用于皮膚或口腔、喉部黏膜的液體制劑為
A.瀉下灌腸劑
B.含藥灌腸劑
C.涂劑
D.灌洗劑
【答案】:C
【解析】本題主要考查不同液體制劑的適用范圍。選項(xiàng)A分析瀉下灌腸劑是指能夠刺激腸壁、引起排便反射以促進(jìn)排便的灌腸劑,其主要作用是清潔腸道、促進(jìn)排便,并非用紗布、棉花蘸取后用于皮膚或口腔、喉部黏膜,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B分析含藥灌腸劑是指含有藥物、用于治療疾病的灌腸劑,一般是通過(guò)直腸給藥的方式將藥物灌入腸道,以達(dá)到治療目的,并非用于皮膚或口腔、喉部黏膜,所以選項(xiàng)B不符合題意。選項(xiàng)C分析涂劑是用紗布、棉花蘸取后用于皮膚或口腔、喉部黏膜的液體制劑,與題干描述相符,所以選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D分析灌洗劑主要用于清洗陰道、尿道等部位,以達(dá)到清潔、消毒等目的,不是用紗布、棉花蘸取后用于皮膚或口腔、喉部黏膜,所以選項(xiàng)D不符合題意。綜上,本題正確答案為C。9、脂肪酸山梨坦類(lèi)非離子表面活性劑為
A.卵磷脂
B.吐溫80
C.司盤(pán)80
D.賣(mài)澤
【答案】:C
【解析】本題考查脂肪酸山梨坦類(lèi)非離子表面活性劑的具體種類(lèi)。選項(xiàng)A:卵磷脂是一種天然的兩性離子表面活性劑,它主要是由磷酸、膽堿、脂肪酸、甘油等組成,并非脂肪酸山梨坦類(lèi)非離子表面活性劑,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B:吐溫80即聚山梨酯80,它是聚氧乙烯失水山梨醇脂肪酸酯類(lèi)非離子表面活性劑,不屬于脂肪酸山梨坦類(lèi),所以B選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:司盤(pán)80是失水山梨醇單油酸酯,屬于脂肪酸山梨坦類(lèi)非離子表面活性劑,所以C選項(xiàng)正確。選項(xiàng)D:賣(mài)澤是聚氧乙烯脂肪酸酯類(lèi)非離子表面活性劑,與脂肪酸山梨坦類(lèi)無(wú)關(guān),所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選C。10、可以作硬化劑的是
A.鯨蠟醇
B.泊洛沙姆
C.單硬脂酸甘油酯
D.甘油明膠
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)物質(zhì)的常見(jiàn)用途來(lái)判斷哪個(gè)可以作硬化劑。選項(xiàng)A:鯨蠟醇鯨蠟醇具有一定的增稠和硬化作用,在一些制劑中可以作為硬化劑使用,能夠調(diào)節(jié)產(chǎn)品的硬度和稠度,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:泊洛沙姆泊洛沙姆是一種非離子型表面活性劑,具有乳化、增溶、穩(wěn)定等作用,常用于藥物制劑中作為乳化劑、增溶劑等,而非硬化劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:?jiǎn)斡仓岣视王斡仓岣视王ナ浅S玫娜榛瘎?,主要用于使油水體系更好地混合,形成穩(wěn)定的乳劑,不具備硬化劑的主要功能,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:甘油明膠甘油明膠通常作為水溶性基質(zhì)使用,常用于制備栓劑、軟膏劑等,起到容納藥物和調(diào)節(jié)制劑性質(zhì)的作用,并非硬化劑,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題答案選A。11、屬于緩控釋制劑的是()
A.硝苯地平滲透泵片
B.利培酮口崩片
C.利巴韋林膠囊
D.注射用紫杉醇脂質(zhì)體
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)緩控釋制劑的特點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A硝苯地平滲透泵片是一種典型的緩控釋制劑。滲透泵片利用滲透壓原理控制藥物的釋放速度,使藥物在體內(nèi)緩慢、恒速地釋放,以維持穩(wěn)定的血藥濃度,減少服藥次數(shù)和不良反應(yīng),提高藥物的治療效果,所以該選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)B利培酮口崩片是一種口腔速崩制劑,它能在口腔內(nèi)迅速崩解,無(wú)需用水即可吞服,起效快,主要用于快速發(fā)揮藥效,不屬于緩控釋制劑,故該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)C利巴韋林膠囊只是普通的膠囊劑型,藥物在體內(nèi)的釋放沒(méi)有經(jīng)過(guò)特殊的控制,是按照常規(guī)的方式溶解和吸收,不屬于緩控釋制劑,因此該選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D注射用紫杉醇脂質(zhì)體是一種新型的藥物載體劑型,脂質(zhì)體可以將藥物包裹在其中,改變藥物的體內(nèi)分布,提高藥物的靶向性,但它不是緩控釋制劑,所以該選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選A。12、為增加制劑的穩(wěn)定性,易水解的青霉素應(yīng)制成
A.制成微囊
B.制成固體劑型
C.直接壓片
D.包衣
【答案】:B
【解析】本題主要考查增加易水解藥物制劑穩(wěn)定性的方法。對(duì)于易水解的青霉素,需采取合適的劑型來(lái)增加其穩(wěn)定性。選項(xiàng)A分析制成微囊主要是利用天然的或合成的高分子材料(稱(chēng)為囊材)將固體或液體藥物(稱(chēng)為囊心物)包裹而成藥庫(kù)型微型膠囊,其目的多是實(shí)現(xiàn)藥物的緩控釋、掩味、提高藥物穩(wěn)定性等多種功能,但對(duì)于易水解的青霉素而言,微囊內(nèi)部仍可能存在一定的水分等環(huán)境,不能從根本上解決水解問(wèn)題,所以制成微囊不是增加青霉素穩(wěn)定性的最佳方式。選項(xiàng)B分析制成固體劑型可降低藥物與水的接觸機(jī)會(huì),因?yàn)樗夥磻?yīng)通常需要在有水的環(huán)境下進(jìn)行。青霉素制成固體劑型,能減少其與水分的接觸,從而有效抑制水解反應(yīng)的發(fā)生,增加制劑的穩(wěn)定性,所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C分析直接壓片只是固體制劑制備過(guò)程中的一種壓片工藝,它本身并不能直接針對(duì)青霉素易水解的特性來(lái)增加其穩(wěn)定性。而且在壓片過(guò)程中,如果環(huán)境濕度控制不當(dāng)?shù)冗€可能引入水分加速青霉素水解,因此直接壓片不能成為增加青霉素穩(wěn)定性的關(guān)鍵措施。選項(xiàng)D分析包衣是在片劑(常稱(chēng)片芯)表面包裹上適宜材料的衣層,包衣的作用有多種,如改善外觀、防止藥物配伍變化、控制藥物釋放速度等,但包衣不能完全隔絕水分,對(duì)于易水解的青霉素來(lái)說(shuō),僅依靠包衣并不能從根本上解決其水解問(wèn)題,也就難以有效增加其穩(wěn)定性。綜上,為增加制劑的穩(wěn)定性,易水解的青霉素應(yīng)制成固體劑型,答案選B。13、可用于增加難溶性藥物的溶解度的是()
A.環(huán)糊精
B.液狀石蠟
C.羊毛脂
D.七氟丙烷
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)物質(zhì)的性質(zhì)和用途來(lái)判斷哪個(gè)可用于增加難溶性藥物的溶解度。選項(xiàng)A:環(huán)糊精環(huán)糊精是一種環(huán)狀低聚糖化合物,具有獨(dú)特的分子結(jié)構(gòu),其分子內(nèi)部呈疏水性空腔,外部呈親水性。難溶性藥物可以進(jìn)入環(huán)糊精的疏水性空腔中,形成包合物。這種包合作用能夠改善難溶性藥物的物理化學(xué)性質(zhì),增加藥物在水中的溶解度,提高藥物的穩(wěn)定性和生物利用度。所以環(huán)糊精可用于增加難溶性藥物的溶解度,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:液狀石蠟液狀石蠟是一種礦物油,常用作潤(rùn)滑劑、溶劑和基質(zhì)等。它主要用于局部制劑中,如軟膏、乳膏等,起到潤(rùn)滑和保護(hù)皮膚的作用,并不具備增加難溶性藥物溶解度的特性,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:羊毛脂羊毛脂是從羊毛中提取的一種脂類(lèi)物質(zhì),具有良好的吸水性和滋潤(rùn)性,常作為軟膏基質(zhì)使用,可增加藥物與皮膚的接觸面積,促進(jìn)藥物的吸收,但不能增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度,該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:七氟丙烷七氟丙烷是一種無(wú)色、無(wú)味、低毒、不導(dǎo)電的氣體,主要用作滅火劑,用于滅火系統(tǒng)中,與增加難溶性藥物的溶解度無(wú)關(guān),該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。14、烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間,形成的主要鍵合類(lèi)型是
A.共價(jià)鍵
B.氫鍵
C.離子-偶極和偶極-偶極相互作用
D.范德華引力
【答案】:A
【解析】本題考查藥物與靶點(diǎn)的鍵合類(lèi)型。在藥物與生物大分子的鍵合形式中,共價(jià)鍵是一種不可逆的結(jié)合形式,烷化劑環(huán)磷酰胺屬于細(xì)胞毒類(lèi)抗腫瘤藥物,其作用機(jī)制是在體內(nèi)經(jīng)活化后,與DNA堿基發(fā)生烷化反應(yīng),形成共價(jià)鍵,從而影響DNA的結(jié)構(gòu)和功能,導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。而氫鍵是一種較弱的非共價(jià)鍵,通常是由氫原子與電負(fù)性大的原子(如N、O等)之間形成;離子-偶極和偶極-偶極相互作用也是非共價(jià)鍵,是由離子與偶極或偶極與偶極之間的相互作用產(chǎn)生;范德華引力是分子間普遍存在的一種較弱的作用力。這幾種鍵合類(lèi)型均不是烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間形成的主要鍵合類(lèi)型。因此,烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間形成的主要鍵合類(lèi)型是共價(jià)鍵,答案選A。15、對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度
A.普羅帕酮
B.氯苯那敏
C.丙氧酚
D.丙胺卡因
【答案】:A
【解析】本題主要考查對(duì)不同藥物對(duì)映異構(gòu)體藥理活性和強(qiáng)度的理解。對(duì)映異構(gòu)體是指分子結(jié)構(gòu)互為鏡像關(guān)系,但不能完全重疊的一對(duì)異構(gòu)體。在藥物領(lǐng)域,對(duì)映異構(gòu)體之間的藥理活性和強(qiáng)度可能存在多種情況,有的具有等同的藥理活性和強(qiáng)度,有的則有明顯差異。選項(xiàng)A:普羅帕酮普羅帕酮的對(duì)映異構(gòu)體之間具有等同的藥理活性和強(qiáng)度。這是因?yàn)槠鋵?duì)映異構(gòu)體在與受體結(jié)合等方面表現(xiàn)出相似的性質(zhì),從而能夠產(chǎn)生等同的藥理效應(yīng)。所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:氯苯那敏氯苯那敏的右旋體活性高于左旋體,其對(duì)映異構(gòu)體之間藥理活性存在明顯差異,并非具有等同的藥理活性和強(qiáng)度,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:丙氧酚丙氧酚的對(duì)映異構(gòu)體中,右丙氧酚是鎮(zhèn)痛藥,左丙氧酚是鎮(zhèn)咳藥,二者藥理活性完全不同,不具有等同的藥理活性和強(qiáng)度,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:丙胺卡因丙胺卡因的對(duì)映異構(gòu)體中,R-(-)-丙胺卡因在體內(nèi)可經(jīng)肝微粒體酶催化代謝生成鄰甲苯胺,具有血液毒性,而S-(+)-丙胺卡因則沒(méi)有這種毒性,二者在藥理活性和安全性等方面存在差異,并非具有等同的藥理活性和強(qiáng)度,所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。"16、內(nèi)毒素的主要成分是
A.熱原
B.內(nèi)毒素
C.脂多糖
D.磷脂
【答案】:C
【解析】?jī)?nèi)毒素是革蘭氏陰性菌細(xì)胞壁中的一種成分,叫做脂多糖。脂多糖對(duì)宿主是有毒性的。熱原是指能引起恒溫動(dòng)物體溫異常升高的致熱物質(zhì),從廣義的概念說(shuō),細(xì)菌內(nèi)毒素也屬于熱原,但熱原并非內(nèi)毒素的主要成分。內(nèi)毒素本身是一個(gè)統(tǒng)稱(chēng),并非其主要成分。磷脂是細(xì)胞膜的重要組成部分,并非內(nèi)毒素主要成分。所以?xún)?nèi)毒素的主要成分是脂多糖,本題正確答案為C。17、可促進(jìn)栓劑中藥物吸收的是
A.聚乙二醇
B.硬脂酸鋁
C.非離子型表面活性劑
D.沒(méi)食子酸酯類(lèi)
【答案】:C
【解析】本題可促進(jìn)栓劑中藥物吸收的正確選項(xiàng)是C(非離子型表面活性劑)。分析各選項(xiàng)如下:-選項(xiàng)A:聚乙二醇是栓劑常用的水溶性基質(zhì),它主要起到承載藥物、提供合適的劑型和穩(wěn)定性等作用,通常不具備促進(jìn)藥物吸收的顯著特性,所以選項(xiàng)A不正確。-選項(xiàng)B:硬脂酸鋁一般用作增稠劑、乳化劑等,在栓劑中它的主要功能并非促進(jìn)藥物吸收,故選項(xiàng)B錯(cuò)誤。-選項(xiàng)C:非離子型表面活性劑能夠降低表面張力,增加藥物與生物膜的親和力,促進(jìn)藥物從栓劑基質(zhì)中釋放并穿透生物膜,從而促進(jìn)藥物的吸收,所以選項(xiàng)C正確。-選項(xiàng)D:沒(méi)食子酸酯類(lèi)主要作為抗氧化劑使用,其作用是防止藥物在儲(chǔ)存過(guò)程中被氧化,而不是促進(jìn)藥物吸收,因此選項(xiàng)D不正確。綜上,本題正確答案是C。18、洛伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)是
A.六氫萘環(huán)
B.吲哚環(huán)
C.吡咯環(huán)
D.嘧啶環(huán)
【答案】:A
【解析】本題主要考查洛伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu)。選項(xiàng)A,洛伐他汀是一種調(diào)血脂藥物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有六氫萘環(huán)這一特征性的骨架結(jié)構(gòu),所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B,吲哚環(huán)常見(jiàn)于一些含吲哚結(jié)構(gòu)的化合物中,并非洛伐他汀的骨架結(jié)構(gòu),因此選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C,吡咯環(huán)存在于許多含吡咯結(jié)構(gòu)的物質(zhì)里,但不是洛伐他汀的骨架結(jié)構(gòu),所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,嘧啶環(huán)在核酸等生物分子中有重要作用,并非洛伐他汀含有的骨架結(jié)構(gòu),故選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是A。19、受體與配體結(jié)合形成的復(fù)合物可以被另一種配體置換,體現(xiàn)的受體性質(zhì)是()
A.可逆性
B.選擇性
C.特異性
D.飽和性
【答案】:A
【解析】本題主要考查受體性質(zhì)的相關(guān)知識(shí),解題關(guān)鍵在于理解各受體性質(zhì)的定義,并分析題干中描述的現(xiàn)象與哪種性質(zhì)相匹配。各選項(xiàng)分析A選項(xiàng)(可逆性):受體與配體結(jié)合形成的復(fù)合物可以解離,并且能被另一種配體置換,這體現(xiàn)了受體與配體的結(jié)合是可逆的過(guò)程,與題干中“受體與配體結(jié)合形成的復(fù)合物可以被另一種配體置換”的描述相符,所以該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng)(選擇性):受體的選擇性是指受體對(duì)配體具有一定的選擇,傾向于與特定結(jié)構(gòu)或性質(zhì)的配體結(jié)合,題干描述的主要是復(fù)合物可被置換,并非強(qiáng)調(diào)受體對(duì)配體的選擇特性,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。C選項(xiàng)(特異性):受體的特異性是指一種受體一般只與一種或一類(lèi)配體結(jié)合,產(chǎn)生特定的效應(yīng),題干中并未體現(xiàn)這種嚴(yán)格的對(duì)應(yīng)結(jié)合關(guān)系,而是著重于復(fù)合物的置換,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。D選項(xiàng)(飽和性):受體的飽和性是指當(dāng)配體達(dá)到一定濃度時(shí),受體與配體的結(jié)合會(huì)達(dá)到飽和狀態(tài),即受體的結(jié)合位點(diǎn)被全部占據(jù),題干中沒(méi)有涉及到配體濃度和結(jié)合飽和的相關(guān)內(nèi)容,所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。20、易導(dǎo)致后遺效應(yīng)的藥物是
A.苯巴比妥
B.紅霉素
C.青霉素
D.苯妥英鈉
【答案】:A
【解析】該題正確答案選A。后遺效應(yīng)是指停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時(shí)殘存的藥理效應(yīng)。苯巴比妥為長(zhǎng)效巴比妥類(lèi)藥物,屬于鎮(zhèn)靜催眠藥,該類(lèi)藥物在長(zhǎng)期應(yīng)用或大劑量使用后,停藥時(shí)可出現(xiàn)后遺效應(yīng),表現(xiàn)為宿醉現(xiàn)象,如頭暈、困倦、嗜睡、精神不振等。而紅霉素是大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素,主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)等,一般不會(huì)導(dǎo)致后遺效應(yīng);青霉素是β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素,其主要不良反應(yīng)是過(guò)敏反應(yīng),也不會(huì)產(chǎn)生后遺效應(yīng);苯妥英鈉是抗癲癇藥和抗心律失常藥,常見(jiàn)不良反應(yīng)有齒齦增生、神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)等,通常也不會(huì)引起后遺效應(yīng)。所以本題易導(dǎo)致后遺效應(yīng)的藥物是苯巴比妥。21、以下滴定方法使用的指示劑是碘量法
A.酚酞
B.淀粉
C.亞硝酸鈉
D.鄰二氮菲
【答案】:B
【解析】本題考查碘量法所使用的指示劑。碘量法是一種氧化還原滴定法,以碘作為氧化劑,或以碘化物作為還原劑進(jìn)行滴定的方法。在碘量法中,通常使用淀粉作為指示劑。這是因?yàn)榈矸叟c碘會(huì)形成藍(lán)色絡(luò)合物,反應(yīng)靈敏度高,現(xiàn)象明顯,當(dāng)?shù)味ㄟ_(dá)到終點(diǎn)時(shí),溶液的顏色會(huì)發(fā)生顯著變化,從而可以準(zhǔn)確判斷滴定終點(diǎn)。接下來(lái)分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:酚酞是一種常用的酸堿指示劑,在酸堿滴定中,通常用于指示堿性溶液,當(dāng)溶液pH值發(fā)生變化時(shí),酚酞會(huì)呈現(xiàn)出不同的顏色,但它并非碘量法使用的指示劑。-選項(xiàng)B:如前文所述,淀粉是碘量法常用的指示劑,該選項(xiàng)正確。-選項(xiàng)C:亞硝酸鈉一般在重氮化滴定法中作為滴定劑使用,并非碘量法的指示劑。-選項(xiàng)D:鄰二氮菲常作為氧化還原指示劑或用于金屬離子的絡(luò)合滴定,也不是碘量法使用的指示劑。綜上,正確答案是B。22、反映藥物安全性的指標(biāo)是
A.效價(jià)
B.治療量
C.治療指數(shù)
D.閾劑量
【答案】:C
【解析】本題主要考查反映藥物安全性的指標(biāo)。選項(xiàng)A效價(jià)是指藥物達(dá)到一定效應(yīng)時(shí)所需的劑量,它主要反映藥物的作用強(qiáng)度,而非安全性,所以選項(xiàng)A不符合題意。選項(xiàng)B治療量是指藥物臨床常用的有效劑量范圍,它側(cè)重于藥物發(fā)揮治療作用的劑量區(qū)間,并非專(zhuān)門(mén)用于衡量藥物安全性的指標(biāo),故選項(xiàng)B不正確。選項(xiàng)C治療指數(shù)是指藥物的半數(shù)致死量(LD??)與半數(shù)有效量(ED??)的比值,即TI=LD??/ED??。治療指數(shù)越大,說(shuō)明藥物的安全性越高,它是評(píng)價(jià)藥物安全性的一個(gè)重要指標(biāo),因此選項(xiàng)C正確。選項(xiàng)D閾劑量是指剛能引起藥理效應(yīng)的劑量,它主要與藥物開(kāi)始發(fā)揮作用的劑量相關(guān),與藥物安全性的直接關(guān)聯(lián)不大,所以選項(xiàng)D不合適。綜上,本題的正確答案是C。23、鹽酸普魯卡因降解的主要途徑是
A.水解
B.氧化
C.光學(xué)異構(gòu)化
D.脫羧
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)鹽酸普魯卡因的化學(xué)性質(zhì)及各降解途徑特點(diǎn)來(lái)分析其主要降解途徑。選項(xiàng)A:水解是指化合物與水發(fā)生反應(yīng)而分解的過(guò)程。鹽酸普魯卡因?qū)儆邗ヮ?lèi)藥物,其分子結(jié)構(gòu)中含有酯鍵,酯鍵在一定條件下(如酸堿環(huán)境等)容易發(fā)生水解反應(yīng),生成相應(yīng)的酸和醇。在藥物儲(chǔ)存和使用過(guò)程中,水解是鹽酸普魯卡因降解的主要途徑,因此選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:氧化是指物質(zhì)與氧發(fā)生的化學(xué)反應(yīng)。鹽酸普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中沒(méi)有特別容易被氧化的基團(tuán),相較于水解,氧化不是其主要的降解途徑,所以選項(xiàng)B錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:光學(xué)異構(gòu)化是指化合物的分子結(jié)構(gòu)中存在手性中心,其構(gòu)型發(fā)生改變的現(xiàn)象。鹽酸普魯卡因分子中不存在明顯的手性中心,也不存在因光學(xué)異構(gòu)化而導(dǎo)致降解的情況,故選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:脫羧是指從有機(jī)化合物分子中脫去羧基(-COOH)的反應(yīng)。鹽酸普魯卡因分子結(jié)構(gòu)中不存在易于脫羧的羧基結(jié)構(gòu),所以脫羧不是其主要降解途徑,選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,正確答案是A。24、空白試驗(yàn)為
A.液體藥物的物理性質(zhì)
B.不加供試品的情況下,按樣品測(cè)定方法,同法操作
C.用對(duì)照品代替樣品同法操作
D.用作藥物的鑒別,也可反映藥物的純度
【答案】:B
【解析】本題主要考查對(duì)空白試驗(yàn)概念的理解。選項(xiàng)A,液體藥物的物理性質(zhì)與空白試驗(yàn)并無(wú)直接關(guān)聯(lián),空白試驗(yàn)并非是關(guān)于液體藥物物理性質(zhì)的內(nèi)容,所以A選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B,空白試驗(yàn)是在不加供試品的情況下,按樣品測(cè)定方法同法操作。這樣做的目的是為了消除實(shí)驗(yàn)過(guò)程中可能引入的各種誤差,如試劑、儀器、環(huán)境等因素對(duì)測(cè)定結(jié)果的影響,通過(guò)空白試驗(yàn)得到的結(jié)果可以對(duì)樣品測(cè)定結(jié)果進(jìn)行校正,該選項(xiàng)準(zhǔn)確描述了空白試驗(yàn)的定義,所以B選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C,用對(duì)照品代替樣品同法操作這是對(duì)照試驗(yàn)的做法,而不是空白試驗(yàn),對(duì)照試驗(yàn)是用已知的標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)與被測(cè)物質(zhì)同時(shí)進(jìn)行相同的處理和測(cè)定,用于比較和驗(yàn)證測(cè)定方法的準(zhǔn)確性,所以C選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D,用作藥物的鑒別,也可反映藥物的純度,這通常是藥物分析中其他方法或指標(biāo)的作用,并非空白試驗(yàn)的作用,所以D選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,本題正確答案是B。25、口服劑型在胃腸道中吸收快慢的順序一般認(rèn)為是()
A.混懸劑>溶液劑>膠囊劑>片劑>包衣片
B.片劑>包衣片>膠囊劑>混懸劑>溶液劑
C.溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片
D.膠囊劑>混懸劑>溶液劑>片劑>包衣片
【答案】:C
【解析】本題主要考查口服劑型在胃腸道中吸收快慢的順序??诜┬驮谖改c道中吸收時(shí),溶液劑中的藥物以分子或離子狀態(tài)存在,能迅速分散于胃腸道中,與胃腸道黏膜充分接觸,所以吸收速度最快;混懸劑是難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均勻的液體制劑,其藥物顆粒相對(duì)溶液劑中的分子或離子大,吸收速度次之;膠囊劑是將藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑,藥物被包裹在膠囊殼內(nèi),需先溶解膠囊殼,藥物才能釋放并被吸收,吸收速度較溶液劑和混懸劑慢;片劑是藥物與輔料均勻混合后壓制而成的片狀或異形片狀的固體制劑,其溶解和吸收過(guò)程相對(duì)膠囊劑更復(fù)雜,吸收速度更慢;包衣片是在片劑表面包裹了一層衣膜,這層衣膜需要先溶解或崩解,藥物才能釋放并發(fā)揮作用,所以其吸收速度是最慢的。因此,口服劑型在胃腸道中吸收快慢的順序一般為溶液劑>混懸劑>膠囊劑>片劑>包衣片,答案選C。26、增加藥物溶解度的方法不包括
A.加入增溶劑
B.加入助溶劑
C.制成共晶
D.加入助懸劑
【答案】:D
【解析】本題主要考查增加藥物溶解度的方法。選項(xiàng)A增溶劑是指具有增溶能力的表面活性劑,在藥物制劑中加入增溶劑可以增加難溶性藥物在溶劑中的溶解度。例如,在一些液體制劑中常用聚山梨酯類(lèi)等增溶劑來(lái)增加藥物的溶解度,所以加入增溶劑是增加藥物溶解度的方法之一。選項(xiàng)B助溶劑是指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、復(fù)鹽或締合物等,以增加藥物在溶劑(主要是水)中的溶解度。比如,碘在水中溶解度很小,但加入碘化鉀后,能形成絡(luò)合物使碘的溶解度增大,所以加入助溶劑可以增加藥物溶解度。選項(xiàng)C共晶是藥物活性成分與共晶形成物在氫鍵或其他非共價(jià)鍵作用下形成的一種新的晶體物相。通過(guò)制成共晶可以改變藥物的物理化學(xué)性質(zhì),進(jìn)而增加藥物的溶解度,因此制成共晶也是增加藥物溶解度的一種方法。選項(xiàng)D助懸劑是指能增加分散介質(zhì)的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒親水性的附加劑,其主要作用是使混懸劑中的藥物微粒穩(wěn)定地分散在分散介質(zhì)中,防止藥物微粒的沉降,并不用于增加藥物的溶解度。綜上,增加藥物溶解度的方法不包括加入助懸劑,本題答案選D。27、仿制藥一致性評(píng)價(jià)中,在相同試驗(yàn)條件下,仿制藥品與參比藥品生物等效是指
A.兩種藥品在吸收速度上無(wú)著性差異著,
B.兩種藥品在消除時(shí)間上無(wú)顯著性差異
C.兩種藥品在動(dòng)物體內(nèi)表現(xiàn)相同治療效果
D.兩種藥品吸收速度與程度無(wú)顯著性差異
【答案】:D
【解析】本題主要考查仿制藥一致性評(píng)價(jià)中仿制藥品與參比藥品生物等效的定義。在仿制藥一致性評(píng)價(jià)中,判斷仿制藥品與參比藥品生物等效的關(guān)鍵在于考察兩種藥品的吸收情況。生物等效性是指在相同試驗(yàn)條件下,受試制劑與參比制劑在吸收速度和吸收程度上無(wú)顯著性差異。選項(xiàng)A只提及了吸收速度無(wú)顯著性差異,未涉及吸收程度,表述不完整,所以A項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)B提到的消除時(shí)間并非生物等效性的核心判斷指標(biāo),生物等效性主要關(guān)注的是吸收環(huán)節(jié),而非消除時(shí)間,所以B項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C強(qiáng)調(diào)的是在動(dòng)物體內(nèi)表現(xiàn)相同治療效果,而生物等效性主要側(cè)重于藥物的吸收速度與程度,并非單純的治療效果,所以C項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D準(zhǔn)確指出兩種藥品吸收速度與程度無(wú)顯著性差異,符合仿制藥一致性評(píng)價(jià)中生物等效的定義,所以D項(xiàng)正確。綜上,本題答案選D。28、可增加栓劑基質(zhì)稠度的是
A.聚乙二醇
B.硬脂酸鋁
C.非離子型表面活性劑
D.沒(méi)食子酸酯類(lèi)
【答案】:B
【解析】本題主要考查可增加栓劑基質(zhì)稠度的物質(zhì)。選項(xiàng)A:聚乙二醇聚乙二醇通常作為栓劑的水溶性基質(zhì)使用,具有良好的水溶性、化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定等特點(diǎn),但它并不能增加栓劑基質(zhì)的稠度,故A選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)B:硬脂酸鋁硬脂酸鋁是一種常用的增稠劑,在栓劑基質(zhì)中添加硬脂酸鋁可以增加基質(zhì)的稠度,使其更易于成型和使用,所以B選項(xiàng)符合題意。選項(xiàng)C:非離子型表面活性劑非離子型表面活性劑主要用于改善藥物的溶解性、分散性以及促進(jìn)藥物的吸收等,不具備增加栓劑基質(zhì)稠度的作用,故C選項(xiàng)不符合題意。選項(xiàng)D:沒(méi)食子酸酯類(lèi)沒(méi)食子酸酯類(lèi)是一類(lèi)抗氧化劑,主要作用是防止藥物或基質(zhì)氧化變質(zhì),延長(zhǎng)其保質(zhì)期,而不是增加栓劑基質(zhì)的稠度,故D選項(xiàng)不符合題意。綜上,答案選B。29、A型藥品不良反應(yīng)的特點(diǎn)有
A.發(fā)生率較低
B.容易預(yù)測(cè)
C.多發(fā)生在長(zhǎng)期用藥后
D.發(fā)病機(jī)制為先天性代謝異常
【答案】:B
【解析】本題主要考查A型藥品不良反應(yīng)的特點(diǎn)。分析選項(xiàng)AA型藥品不良反應(yīng)是由于藥物的藥理作用增強(qiáng)所致,其發(fā)生率高,而不是較低。所以選項(xiàng)A錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)B由于A型藥品不良反應(yīng)是藥物本身藥理作用的延伸和加重,是基于藥物的已知藥理作用,因此容易預(yù)測(cè)。所以選項(xiàng)B正確。分析選項(xiàng)CA型藥品不良反應(yīng)通常與劑量相關(guān),一般在用藥后短時(shí)間內(nèi)即可發(fā)生,并非多發(fā)生在長(zhǎng)期用藥后。所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。分析選項(xiàng)D發(fā)病機(jī)制為先天性代謝異常的是B型藥品不良反應(yīng),而A型藥品不良反應(yīng)是藥物常規(guī)藥理作用過(guò)度和持續(xù)所致。所以選項(xiàng)D錯(cuò)誤。綜上,本題答案選B。30、F=(AUCpo*Doseiv)/(AUCiv*Dosepo)是下列哪項(xiàng)的計(jì)算公式
A.絕對(duì)生物利用度
B.相對(duì)生物利用度
C.一般生物利用度
D.相對(duì)清除率
【答案】:A
【解析】本題可根據(jù)不同生物利用度及清除率的計(jì)算公式來(lái)判斷選項(xiàng)。選項(xiàng)A:絕對(duì)生物利用度絕對(duì)生物利用度是指藥物以某種非血管內(nèi)給藥途徑(如口服)進(jìn)入體循環(huán)的藥量與相同劑量的藥物以靜脈注射進(jìn)入體循環(huán)的藥量之比。其計(jì)算公式為\(F=(AUC_{po}*Dose_{iv})/(AUC_{iv}*Dose_{po})\),其中\(zhòng)(AUC_{po}\)是口服給藥后的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積,\(Dose_{iv}\)是靜脈注射的劑量,\(AUC_{iv}\)是靜脈注射后的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積,\(Dose_{po}\)是口服給藥的劑量。所以該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:相對(duì)生物利用度相對(duì)生物利用度是指一種非血管內(nèi)給藥途徑的藥物制劑與另一種非血管內(nèi)給藥途徑的藥物制劑比較,藥物吸收進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量。其計(jì)算公式為\(F=(AUC_{受試制劑}*Dose_{標(biāo)準(zhǔn)制劑})/(AUC_{標(biāo)準(zhǔn)制劑}*Dose_{受試制劑})\),與題干所給公式不同。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)C:一般生物利用度在藥理學(xué)和藥代動(dòng)力學(xué)中,并沒(méi)有“一般生物利用度”這一明確的、特定計(jì)算公式的概念,通常主要討論絕對(duì)生物利用度和相對(duì)生物利用度。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:相對(duì)清除率清除率是指機(jī)體消除器官在單位時(shí)間內(nèi)清除藥物的血漿容積,相對(duì)清除率主要用于比較不同藥物或不同給藥方式下的清除效率等情況,其計(jì)算公式與題干所給公式不同。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。綜上,答案選A。第二部分多選題(10題)1、需用無(wú)菌檢查法檢查的吸入制劑有
A.吸入氣霧劑
B.吸入噴霧劑
C.吸入用溶液
D.吸入粉霧劑
【答案】:BC
【解析】本題主要考查需用無(wú)菌檢查法檢查的吸入制劑類(lèi)型。我們來(lái)逐一分析各選項(xiàng):-選項(xiàng)A:吸入氣霧劑通常在生產(chǎn)過(guò)程中雖有一定的質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn),但一般不需要進(jìn)行無(wú)菌檢查法檢查,所以該選項(xiàng)不符合要求。-選項(xiàng)B:吸入噴霧劑直接作用于呼吸道,為避免微生物污染對(duì)人體造成危害,通常需要用無(wú)菌檢查法檢查其微生物限度等指標(biāo),以確保用藥安全,該選項(xiàng)符合題意。-選項(xiàng)C:吸入用溶液同樣是直接用于吸入給藥,其無(wú)菌狀態(tài)對(duì)于防止呼吸道感染等情況至關(guān)重要,所以需要用無(wú)菌檢查法進(jìn)行檢查,該選項(xiàng)符合題意。-選項(xiàng)D:吸入粉霧劑一般是由藥物與適宜輔料制成的粉末狀制劑,通常也不需要用無(wú)菌檢查法檢查,該選項(xiàng)不符合要求。綜上,需用無(wú)菌檢查法檢查的吸入制劑有吸入噴霧劑和吸入用溶液,答案選BC。2、一種對(duì)映體具有藥理活性,另一對(duì)映體具有毒性作用的藥物有
A.青霉胺
B.氯胺酮
C.派西拉朵
D.米安色林
【答案】:ABD
【解析】本題主要考查對(duì)具有不同對(duì)映體表現(xiàn)的藥物的了解。選項(xiàng)A:青霉胺的一種對(duì)映體具有藥理活性,可用于治療銅代謝障礙等疾病,另一對(duì)映體則具有毒性作用,所以選項(xiàng)A正確。選項(xiàng)B:氯胺酮為中樞性麻醉藥物,其(+)-氯胺酮具有麻醉作用,而(-)-氯胺酮具有中樞興奮作用,可表現(xiàn)出毒性作用,因此選項(xiàng)B正確。選項(xiàng)C:派西拉朵是阿片受體激動(dòng)-拮抗劑,其(-)-對(duì)映體是阿片受體激動(dòng)劑,(+)-對(duì)映體是阿片受體拮抗劑,并非一種對(duì)映體具有藥理活性,另一對(duì)映體具有毒性作用,所以選項(xiàng)C錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:米安色林一種對(duì)映體具有藥理活性,可用于抗抑郁,另一對(duì)映體具有毒性作用,所以選項(xiàng)D正確。綜上,答案選ABD。3、乳劑的質(zhì)量要求包括
A.普通乳、亞微乳外觀乳白色
B.納米乳透明,一無(wú)分層現(xiàn)象
C.無(wú)異臭味,內(nèi)服口感適宜,外用與注射用無(wú)刺激性
D.有良好的流動(dòng)性
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查乳劑的質(zhì)量要求。以下對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析:A選項(xiàng):對(duì)于普通乳和亞微乳,其外觀呈現(xiàn)乳白色是符合質(zhì)量要求的特征之一,所以該選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):納米乳具有透明的外觀,并且不會(huì)出現(xiàn)分層現(xiàn)象,這也是納米乳質(zhì)量合格的重要表現(xiàn),因此該選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):乳劑無(wú)論是內(nèi)服、外用還是注射用,都需要滿足一定的感官和安全性要求。無(wú)異味、內(nèi)服口感適宜能保證患者的接受度,外用與注射用無(wú)刺激性則確保了使用的安全性,該選項(xiàng)正確。D選項(xiàng):乳劑具有良好的流動(dòng)性,有助于其在生產(chǎn)、儲(chǔ)存和使用過(guò)程中的操作,是乳劑質(zhì)量要求的一部分,所以該選項(xiàng)正確。綜上,ABCD四個(gè)選項(xiàng)均為乳劑的質(zhì)量要求,本題答案選ABCD。4、作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物有
A.多西他賽
B.依托泊苷
C.伊立替康
D.長(zhǎng)春瑞濱
【答案】:BC
【解析】本題可根據(jù)各選項(xiàng)藥物的作用機(jī)制,來(lái)判斷其是否為作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物。選項(xiàng)B:依托泊苷是細(xì)胞周期特異性抗腫瘤藥物,主要作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,使DNA鏈斷裂并抑制其重新連接,從而影響DNA的結(jié)構(gòu)和功能,最終導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。所以依托泊苷是作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物。選項(xiàng)C:伊立替康屬于喜樹(shù)堿類(lèi)衍生物,它能特異性地作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ,阻礙拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ對(duì)DNA單鏈斷裂后的再連接,使DNA雙鏈結(jié)構(gòu)損傷,導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞凋亡。因此伊立替康也是作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物。選項(xiàng)A:多西他賽的作用機(jī)制是促進(jìn)微管蛋白聚合,抑制其解聚,從而使紡錘體失去正常功能,細(xì)胞有絲分裂停止,最終導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡,并非作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶。選項(xiàng)D:長(zhǎng)春瑞濱通過(guò)與微管蛋白結(jié)合,抑制微管蛋白的聚合,使細(xì)胞分裂停止于有絲分裂中期,達(dá)到抗腫瘤的目的,并不是作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶。綜上,作用于拓?fù)洚悩?gòu)酶的抗腫瘤藥物有依托泊苷和伊立替康,本題答案選BC。5、藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的制定需遵循的原則包括
A.必須堅(jiān)持質(zhì)量第一的原則
B.制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要有針對(duì)性
C.制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要有廣泛性
D.檢驗(yàn)方法的選擇。應(yīng)根據(jù)“準(zhǔn)確、靈敏、簡(jiǎn)便、快速”的原則
【答案】:ABD
【解析】本題可根據(jù)藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)制定原則的相關(guān)知識(shí),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行逐一分析。選項(xiàng)A:必須堅(jiān)持質(zhì)量第一的原則藥品質(zhì)量直接關(guān)系到人們的生命健康和安全,所以在制定藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)時(shí),始終要將保證藥品質(zhì)量放在首位,堅(jiān)持質(zhì)量第一的原則。該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)B:制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要有針對(duì)性不同的藥品有不同的特性、用途、生產(chǎn)工藝和質(zhì)量要求等,因此在制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)時(shí),需要針對(duì)具體藥品的特點(diǎn)和實(shí)際情況來(lái)確定相應(yīng)的標(biāo)準(zhǔn)和檢驗(yàn)方法等,這樣才能準(zhǔn)確、有效地控制藥品質(zhì)量。所以制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要有針對(duì)性,該選項(xiàng)正確。選項(xiàng)C:制定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)要有廣泛性制定藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)并非追求廣泛,而是要具有針對(duì)性和適用性,要能夠準(zhǔn)確地反映藥品的真實(shí)質(zhì)量情況,保證藥品的安全性和有效性。如果強(qiáng)調(diào)廣泛性,可能會(huì)導(dǎo)致標(biāo)準(zhǔn)不夠精準(zhǔn),無(wú)法對(duì)特定藥品進(jìn)行有效的質(zhì)量控制。所以該選項(xiàng)錯(cuò)誤。選項(xiàng)D:檢驗(yàn)方法的選擇,應(yīng)根據(jù)“準(zhǔn)確、靈敏、簡(jiǎn)便、快速”的原則準(zhǔn)確的檢驗(yàn)方法能確保檢測(cè)結(jié)果真實(shí)可靠,靈敏的方法可以檢測(cè)到藥品中微小的質(zhì)量變化,簡(jiǎn)便和快速的方法則有利于提高檢驗(yàn)效率,降低成本,及時(shí)對(duì)藥品質(zhì)量做出判斷。所以在選擇藥品檢驗(yàn)方法時(shí),應(yīng)遵循“準(zhǔn)確、靈敏、簡(jiǎn)便、快速”的原則,該選項(xiàng)正確。綜上,答案選ABD。6、對(duì)吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥構(gòu)效關(guān)系的敘述正確的是
A.2位被吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性增強(qiáng)
B.吩噻嗪10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基氮原子間相隔3個(gè)碳原子為宜
C.吩噻嗪環(huán)10位氮原子換成碳原子,再通過(guò)雙鍵與側(cè)鏈相連,為噻噸類(lèi)抗精神病藥
D.側(cè)鏈上堿性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
【答案】:ABCD
【解析】本題主要考查吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥構(gòu)效關(guān)系的相關(guān)知識(shí)。具體對(duì)各選項(xiàng)分析如下:A選項(xiàng):對(duì)于吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥,其2位被吸電子基團(tuán)取代時(shí)活性會(huì)增強(qiáng),此說(shuō)法符合該類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系特點(diǎn),所以A選項(xiàng)正確。B選項(xiàng):在吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥中,吩噻嗪10位氮原子與側(cè)鏈堿性氨基氮原子間相隔3個(gè)碳原子是比較適宜的結(jié)構(gòu),這是其構(gòu)效關(guān)系的重要特征之一,故B選項(xiàng)正確。C選項(xiàng):當(dāng)吩噻嗪環(huán)10位氮原子換成碳原子,再通過(guò)雙鍵與側(cè)鏈相連時(shí),就形成了噻噸類(lèi)抗精神病藥,這是不同類(lèi)型抗精神病藥結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)換的一種情況,C選項(xiàng)的描述是正確的。D選項(xiàng):在吩噻嗪類(lèi)抗精神病藥的側(cè)鏈上,堿性氨基可以是二甲氨基或哌嗪基等,這體現(xiàn)了該類(lèi)藥物結(jié)構(gòu)中側(cè)鏈堿性氨基的多樣性,所以D選項(xiàng)也是正確的。綜上所述,ABCD四個(gè)選項(xiàng)的敘述均正確,本題答案選ABCD。7、表觀分布容積V反映了藥物在體內(nèi)的分布情況。地高辛的表觀分布容積V通常高達(dá)500L左右,遠(yuǎn)大于人體液的總體積,可能的原因有
A.藥物與組織大量結(jié)合,而與血漿蛋白結(jié)合較少
B.藥物全部分布在血液中
C.藥物與組織的親和性強(qiáng),組織對(duì)藥物的攝取多
D.藥物與組織幾乎不發(fā)生任何結(jié)合
【答案】:AC
【解析】本題可根據(jù)表觀分布容積\(V\)反映藥物在體內(nèi)的分布情況這一知識(shí)點(diǎn),對(duì)各選項(xiàng)進(jìn)行分析。分析選項(xiàng)A藥物與組織大量結(jié)合,而與血漿蛋白結(jié)合較少。當(dāng)藥物與組織大量結(jié)合時(shí),意味著藥物在組織中的含量較多,而在血漿中的含量相對(duì)較少。表觀分布容積\(V\)是假設(shè)藥物在體內(nèi)均勻分布時(shí),按血藥濃度推算的體內(nèi)藥物總量在理論上應(yīng)占有的體液容積。由于藥物更多地分布在組織中,會(huì)導(dǎo)致按血藥濃度計(jì)算出
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