第十章

合成抗菌藥和抗病毒藥定義：抑制或殺滅病原微生物（細(xì)菌、真菌、病毒）的藥物。分類合成藥：主要有磺胺類、喹諾酮類等抗生素：含生物來源、全合成、半合成醫(yī)院抗菌藥的使用率在67％～82％之間，抗菌藥的費(fèi)用占到全部藥費(fèi)的約40％。

過度使用甚至濫用概述合成抗菌藥類別—P180喹諾酮類抗菌藥磺胺類藥物及抗菌增效劑抗結(jié)核藥其他類型抗菌藥抗真菌藥抗病毒藥

案例分析

假如你是某醫(yī)院的一名臨床藥師，負(fù)責(zé)用藥咨詢工作，面對(duì)如下兩種情況你該如何回答？情況一：有個(gè)孩子家長(zhǎng)來咨詢：“我家孩子8歲了，最近幾天拉肚子，我用氟哌酸效果挺很好，可不可以給孩子用？”情況二：有個(gè)結(jié)核病患者咨詢：為什么服用利福平后，他的尿液、糞便、唾液甚至出汗都是橘紅色呢？討論：1.這兩個(gè)藥物屬于哪類抗菌藥嗎？2.為什么孩子不能服用氟哌酸？

概述第一節(jié)喹諾酮類抗菌藥喹諾酮類抗菌藥是一類具有1,4-二氫-4-氧代吡啶-3-羧酸雙環(huán)基本結(jié)構(gòu)的合成抗菌藥。

環(huán)上原子編號(hào)：P182第一代1962-1969第二代1970-1977第三代1978-1998第四代1999-至今一、概述（一）發(fā)展（一）發(fā)展及藥物第一代，1962年，萘啶酸結(jié)構(gòu)特征：雙環(huán)基本結(jié)構(gòu)，基本必須取代基。作用特點(diǎn)：抗菌譜狹（對(duì)陰性菌作用好，陽性菌無作用），作用小，耐藥性。血藥濃度低，但在腎組織濃集，可用于尿道感染。一、概述第二代，1974年，吡哌酸結(jié)構(gòu)特征：第一代基礎(chǔ)上，7位引入哌嗪基作用特點(diǎn)：較第一代強(qiáng)，但抗菌譜仍狹，常用于尿道腸道感染。（體內(nèi)代謝小，以原形尿排出）（一）發(fā)展及藥物一、概述

第三代：XX沙星。R1R2HC2H5

諾氟沙星（氟哌酸）

CH3C2H5

培氟沙星

H△環(huán)丙沙星結(jié)構(gòu)特征：二代基礎(chǔ)上C6位引F，常稱“氟喹諾酮類”作用特點(diǎn)：目前最常用?？咕V強(qiáng)，耐藥性低，毒副作用小。（一）發(fā)展及藥物一、概述第四代：XX沙星從1999年至今，人們又相繼開發(fā)了第四代及超廣譜喹諾酮類藥物，和前三代相比，第四代還有個(gè)特殊的名稱“呼吸道喹諾酮類藥物”，這是因?yàn)槠鋵?duì)目前耐藥性最嚴(yán)重的肺炎鏈球菌有非常好的療效而得名。莫西沙星結(jié)構(gòu)特征：8位甲氧或氟，5位引入氨基作用特點(diǎn)：抗菌譜廣，作用強(qiáng)，抗肺炎鏈球菌好。司帕沙星（一）發(fā)展及藥物一、概述萘啶酸吡哌酸諾氟沙星環(huán)丙沙星司帕沙星加替沙星氧氟沙星莫西沙星一代二代三代四代作用靶點(diǎn)：DNA螺旋酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV藥物以氫鍵與以上兩個(gè)酶形成穩(wěn)定的拓?fù)洚悩?gòu)酶－DNA－藥物三重復(fù)合物，使細(xì)菌DNA超螺旋過程受阻，干擾細(xì)菌細(xì)胞的DNA復(fù)制而使細(xì)菌不能增生。（二）作用機(jī)制－P182一、概述AB吡啶（或含氮雜環(huán)）和叔胺顯堿性游離的羧基顯酸性極易和金屬離子如鈣、鎂、鐵、鋅等形成螯合物遇光可分解，產(chǎn)生光毒性反應(yīng)含氟的喹諾酮類藥物，具有氟離子的特征反應(yīng)（三）理化性質(zhì)－P182一、概述理化性質(zhì)：1.酸堿兩性

2.與金屬離子結(jié)合（18歲前不宜常用）。

3.一般條件下穩(wěn)定，光照加熱分解

（光毒反應(yīng)，用藥后不宜曬太陽）4.F的性質(zhì)（三）理化性質(zhì)－P182一、概述（四）構(gòu)效關(guān)系：P182BA——理解記憶方法：1.（整體）環(huán)結(jié)構(gòu)情況：

AB兩環(huán)，A環(huán)變化小，B環(huán)變化大。2.（局部）1.3.4.5.6.7、8位取代基變化情況對(duì)結(jié)果影響。一、概述3位羧基及4位酮基為抗菌活性必需結(jié)構(gòu)。整體：A環(huán)吡啶酸酮，B環(huán)可為苯環(huán)、吡啶環(huán)、嘧啶環(huán)等。1位為烴基或環(huán)烴基活性較佳，如乙基或環(huán)丙基等。5位可引入氨基，提高吸收能力或組織分布選擇性。6位引入氟原子可使抗菌活性增大7位引入五元或六元雜環(huán)，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好。8位以氟、甲氧基取代或與1位成環(huán)，可使活性增加，甲氧基取代可增加抗厭氧菌活性，氟取代光毒性增加。（四）構(gòu)效關(guān)系：P182一、概述71346諾氟沙星學(xué)習(xí)要點(diǎn)：1.結(jié)構(gòu)及作用定位：三代喹諾酮抗菌藥。2.結(jié)構(gòu)特征：三代最基本（1位乙基取代）3.理化性質(zhì)：酸堿性，與金屬離子作用，環(huán)分解4.穩(wěn)定性：（1）哌嗪環(huán)分解，須有預(yù)防措。

（2）避免與金屬離子作用。5.分析應(yīng)用：F性質(zhì)，叔胺性質(zhì)。6.作用特點(diǎn)：第一個(gè)上市三代喹諾酮類，廣譜抗菌結(jié)構(gòu)認(rèn)識(shí)：諾氟沙星是第一個(gè)三代藥，故其結(jié)構(gòu)亦為三代最基本二、典型藥物理化性質(zhì)：1.酸堿兩性

2.與金屬離子結(jié)合（18歲前不宜常用）。

3.一般條件下穩(wěn)定，光照加熱分解

（光毒反應(yīng)，用藥后不宜曬太陽）4.F的性質(zhì)（三）理化性質(zhì)－P182一、概述左氧氟沙星學(xué)習(xí)要點(diǎn)：1.結(jié)構(gòu)及作用定位：三代喹諾酮抗菌藥。2.結(jié)構(gòu)特征：左旋環(huán)O含F(xiàn)，消旋體稱“氧氟沙星”3.理化性質(zhì)：酸堿性，與金屬離子作用，環(huán)分解，O還原性。4.穩(wěn)定性：（1）哌嗪環(huán)分解，須有預(yù)防措。

（2）避免與金屬離子作用。

（3）避免被氧化5.分析應(yīng)用：F性質(zhì)，叔胺性質(zhì)。6.作用特點(diǎn)：三代，作用強(qiáng)，呼吸道感染效果好。二、典型藥物第二節(jié)磺胺類藥及其抗菌增效劑磺胺：（對(duì)氨基苯磺酰胺）1908年合成，作染料中間體；1932年，發(fā)現(xiàn)百浪多息有抗菌作用。

通過研究確定，對(duì)氨基苯磺酰胺為生效基團(tuán)。之后合成數(shù)千種磺胺類藥，廣泛應(yīng)用的有20多種。P185典型藥物結(jié)構(gòu)－P185、187磺胺嘧啶（SD）磺胺甲惡唑（SMZ）磺胺醋酰鈉（SA-Na）磺胺異惡唑（SIZ）結(jié)構(gòu)記憶：以雜環(huán)命名第二節(jié)磺胺類藥及其抗菌增效劑磺胺類藥物優(yōu)點(diǎn)：合成易，價(jià)格低，穩(wěn)定性好，抗菌譜廣，作用強(qiáng)。缺點(diǎn)：－P185、186（1）不良反應(yīng)大，過敏，惡心，嘔吐，頭暈，頭痛。（2）尿中析出，尿痛、血尿、少尿。（配NaCO3服用）（3）抑制骨髓，導(dǎo)致貧血、黃疸等。(孕幼禁用）第二節(jié)磺胺類藥及其抗菌增效劑磺胺類藥物命名：傳統(tǒng)命名：冠以“磺胺”，R1取代基名在其前，

R2取代基名在其后。酞磺胺噻唑化學(xué)命名：母體為“-4-氨基苯磺酰胺”，前先N1、再N4取代基名（標(biāo)注N1或N4）例N1-2-噻唑-N4-酞?；?4-氨基苯磺酰胺R1R2第二節(jié)磺胺類藥及其抗菌增效劑（二）結(jié)構(gòu)特征與性質(zhì)－P1851.酸堿兩性：胺基堿性，磺酰胺基酸性2.還原性：芳伯胺3.重N化偶合反應(yīng)：芳伯胺。4.縮合反應(yīng)：芳伯胺5.與金屬離子作用：磺酰胺6.苯環(huán)反應(yīng)：7.取代基反應(yīng)：雜環(huán)第二節(jié)磺胺類藥及其抗菌增效劑構(gòu)效關(guān)系－P1861.對(duì)氨基苯磺酰胺為生效必須基團(tuán)，氨基、磺酰胺基須為對(duì)位。2.苯環(huán)用其它環(huán)代替或苯環(huán)上有其它取代基，作用↓或消失。3.R1一般沒有，如有，須在體內(nèi)水解出芳伯氨基方有效。R1存在，在腸道內(nèi)解離為離子型，不易吸收，用于腸道感染。4.R2為決定作用大小主要因素，以雜環(huán)作用好。整體局部第二節(jié)磺胺類藥及其抗菌增效劑

對(duì)氨基苯甲酸谷氨酸二氫喋啶焦磷酸酯二H葉酸合成酶二H葉酸二H葉酸還原酶四氫葉酸輔酶FDNA、蛋白質(zhì)核酸、堿基等原料DNA、蛋白質(zhì)合成——磺胺類藥物作用機(jī)理（P186）：第二節(jié)磺胺類藥及其抗菌增效劑代謝拮抗：某藥物與體內(nèi)生命物質(zhì)合成原料相似，競(jìng)爭(zhēng)搶奪正常酶等（使正常物不能與酶作用）；或合成無作用的偽生物大分子，使之不能再生長(zhǎng)。（魚目混珠）——應(yīng)用于抗菌、抗腫瘤等?；前奉愃幬飳?duì)氨基苯甲酸磺胺類藥物作用機(jī)理（P186）：第二節(jié)磺胺類藥及其抗菌增效劑

磺胺類藥物結(jié)構(gòu)與細(xì)菌合成二氫葉酸的原料對(duì)氨基苯甲酸（PABA）結(jié)構(gòu)與似，與PABA競(jìng)爭(zhēng)，妨礙正常二氫葉酸生成，從而影響核酸、蛋白質(zhì)合成而抑制細(xì)菌生長(zhǎng)繁殖。0.67nm0.69nm0.23nm0.24nm

人體二H葉酸來自食物，故對(duì)人體蛋白合成無影響?；前奉愃幬镒饔脵C(jī)理（P186）：第二節(jié)磺胺類藥及其抗菌增效劑常用抗菌增效劑：甲氧芐（胺嘧）啶（TMP）TMP與SMZ共用（1:5）（復(fù)方新諾明、百炎凈）使SMZ增效數(shù)十倍。本身具有抗菌活性，與其他抗菌藥合用可增強(qiáng)其他抗菌藥的抗菌活性第二節(jié)磺胺類藥及其抗菌增效劑甲氧芐啶（TMP）增效劑機(jī)理：

抑制二氫葉酸還原酶，使其不能轉(zhuǎn)化為四H葉酸，與磺胺類藥共用，雙重協(xié)同抗菌而起增效作用。

與動(dòng)物二氫葉酸還原酶結(jié)合極低，故對(duì)人體蛋白合成無影響。第二節(jié)磺胺類藥及其抗菌增效劑

對(duì)氨基苯甲酸谷氨酸二氫喋啶焦磷酸酯二H葉酸合成酶二H葉酸二H葉酸還原酶四氫葉酸輔酶FDNA、蛋白質(zhì)核酸、堿基等原料DNA、蛋白質(zhì)合成——磺胺類及其增效劑作用機(jī)理（P188）：磺胺藥物抑制甲氧芐啶抑制第二節(jié)磺胺類藥及其抗菌增效劑甲氧芐啶（TMP）增效劑機(jī)理：

抑制二氫葉酸還原酶，使其不能轉(zhuǎn)化為四H葉酸，與磺胺類藥共用，雙重協(xié)同抗菌而起增效作用。

與動(dòng)物二氫葉酸還原酶結(jié)合極低，故對(duì)人體蛋白合成無影響。第二節(jié)磺胺類藥及其抗菌增效劑藥物：磺胺嘧啶、磺胺甲惡唑P187、甲氧芐啶P188學(xué)習(xí)要點(diǎn)：1.認(rèn)識(shí)結(jié)構(gòu)：據(jù)名而認(rèn)得2.作用類型：合成抗菌藥，抗菌譜廣。3.理化通性：酸堿性，重N化反應(yīng)，金屬離子反應(yīng)4.穩(wěn)定性：（1）鈉鹽液吸收CO2，析出，應(yīng)密封。（2）自動(dòng)氧化，須有預(yù)防措施。5.分析應(yīng)用：重N化反應(yīng)、成鹽反應(yīng)、絡(luò)合反應(yīng)、生物大性質(zhì)。第二節(jié)磺胺類藥及其抗菌增效劑6.作用特點(diǎn)：磺胺類藥物因有酸性，易在泌尿系統(tǒng)形成結(jié)晶，造成尿路損傷，引起血尿、結(jié)晶尿、閉尿甚至形成泌尿系統(tǒng)結(jié)石，因此，長(zhǎng)期服用本品應(yīng)與小蘇打同服，多飲水，提高其在尿中的溶解度。第二節(jié)磺胺類藥及其抗菌增效劑第三節(jié)抗結(jié)核藥結(jié)核病由結(jié)核分枝桿菌引起的一種慢性傳染病，可發(fā)生在身體的任何部分，最常見的是肺結(jié)核（癆?。?。1995年底世界衛(wèi)生組織將每年3月24日作為世界防治結(jié)核病日。第三節(jié)抗結(jié)核藥藥物抗生素：鏈霉素、卡那霉素、利福霉素系列合成類：異煙肼、對(duì)氨基水楊酸鈉、乙胺丁醇吡嗪酰胺一般為聯(lián)合用藥，療期長(zhǎng)根據(jù)療效、毒性大小，分一線、二線用藥一線：療效好毒性小，首選二線：相反，作一線抗藥時(shí)替換或合用。結(jié)核桿菌：耐酸、堿、醇、部分

消毒劑，耐藥性強(qiáng)。酯鍵，水解1,4-萘二酚，遇光易變質(zhì)。醛縮氨基哌嗪在強(qiáng)酸中易在C=N處分解，成為縮合前的醛和氨基哌嗪兩個(gè)化合物。大環(huán)內(nèi)酰亞胺，水解不穩(wěn)定。

利福平

利福平了解結(jié)構(gòu)：P190理解其性狀：紅色，代謝物也是。了解結(jié)構(gòu)特征：大環(huán)內(nèi)酰胺、苷鍵、酰胺、酚結(jié)構(gòu)、多雙鍵共軛。（不穩(wěn)定性）穩(wěn)定性性質(zhì)：易被氧化、水解藥物特點(diǎn)：藥物紅色，用后尿液、汗液等有色；食物可干擾吸收，宜空腹用。分析應(yīng)用性質(zhì)：氧化反應(yīng)。學(xué)習(xí)要點(diǎn)：其它學(xué)習(xí)要點(diǎn)：

1.了解天然利福系列物有利福A.B.C.D.E等，性質(zhì)都很不穩(wěn)定，不直接用。－Ｐ189

2.知道利福平、利福定、利福噴丁為一線抗生素類抗結(jié)核病藥，半合成利福霉素系列，性質(zhì)不穩(wěn)定，有耐藥性。3.利福霉素類有相似性質(zhì)與作用。

利福平異煙肼一、結(jié)構(gòu)特征：異煙酸與肼?；ｋ拢┒啥?、穩(wěn)定性質(zhì)：1.酰肼基，水解性—P1902.肼基還原性：P1913.與金屬離子絡(luò)合作用變質(zhì)：P191異煙肼二、穩(wěn)定性質(zhì)：1.肼基與芳醛縮合作用，生成異煙腙三、分析應(yīng)用：2.生物堿性質(zhì)學(xué)習(xí)思路：認(rèn)識(shí)結(jié)構(gòu)，知道作用類型（一線抗結(jié)核藥），據(jù)結(jié)構(gòu)知性質(zhì)（穩(wěn)定性質(zhì)、分析應(yīng)用性質(zhì)）。異煙肼對(duì)氨基水楊酸鈉－P192穩(wěn)定性：1.脫羧反應(yīng)、繼被氧化變色，粉針應(yīng)用。2.酚羥基、伯胺基還原性。分析應(yīng)用：1.三氯化鐵反應(yīng)2.重N化反應(yīng)藥物特點(diǎn)：1.作用原理：同磺胺類。P1922.作用弱，二線藥，聯(lián)合用。學(xué)習(xí)要點(diǎn)：據(jù)名稱認(rèn)識(shí)結(jié)構(gòu)，知道作用類型；根據(jù)其結(jié)構(gòu)，熟知其性質(zhì)。結(jié)構(gòu)認(rèn)知：據(jù)名而得鹽酸乙胺丁醇

1.據(jù)名稱認(rèn)識(shí)結(jié)構(gòu)，知作用類型（一線抗結(jié)核病藥，高效低毒）

2.雙手性C，右旋有效，左旋無效，藥用為右旋

3.氨基酸、生物堿性質(zhì)與金屬離子絡(luò)合顯色。與生物堿試劑作用學(xué)習(xí)要點(diǎn)：第四節(jié)其他類型抗菌藥異喹啉類抗菌藥鹽酸小檗（bo,第四聲）堿來源、性狀：鹽酸黃連素，從中藥黃連和三顆針等植物中提取的生物堿，黃色結(jié)晶性粉末。用途：主要用于由痢疾桿菌等所致的菌痢及胃腸炎等穩(wěn)定性：甲氧基，加熱可分解為小檗紅堿，可被高錳酸鉀氧化生成小檗酸、小檗醛和去氫小檗堿。分析應(yīng)用：生物堿，可與多種生物堿沉淀試劑反應(yīng)。硝基咪唑類抗菌藥

甲硝唑

（甲基硝基咪唑）

對(duì)大多數(shù)厭氧菌有抑制作用，可用于厭氧菌引起的系統(tǒng)和局部感染，同時(shí)還是最常用的抗滴蟲和抗阿米巴病藥物。硝基，經(jīng)鋅與鹽酸還原成氨基后，可發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)。含氮雜環(huán)，顯堿性，加硫酸溶解后，可與苦味酸生成黃色沉淀。

第四節(jié)其他類型抗菌藥硝基呋喃類抗菌藥作用于微生物酶系統(tǒng)，抑制乙酰輔酶A，干擾微生物的糖代謝而起抑菌作用。治療大腸桿菌、變形桿菌等引起的泌尿道感染，呋喃唑酮主要用于腸道內(nèi)的感染。第四節(jié)其他類型抗菌藥惡唑烷酮類抗菌藥

新型的治療細(xì)菌性感染的抗菌藥，可抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的起始階段并很少出現(xiàn)交叉耐藥性，對(duì)革蘭陽性菌和部分厭氧菌具有很強(qiáng)的活性。第四節(jié)其他類型抗菌藥

真菌多感染淺表部位，表皮、指甲等，俗稱“癬”。當(dāng)免疫力低下、大量使用抗生素、體內(nèi)細(xì)菌受抑制，也會(huì)深部感染。如白色念珠菌。藥物抗生素P198多烯類：兩性霉素B、制菌霉素（用于深部感染）非多烯類：灰黃霉素、西可寧（淺部感染）合成類：XX康唑（酮X、益X、伊曲X、咪X、氟X）（血藥濃度高，用于淺、深部感染，一定滲透性）XX萘芬（萘替芬、特比X、布替X）一國兩制多制度，非灰同韻第五節(jié)抗真菌藥去屑洗發(fā)水第五節(jié)抗真菌藥抗真菌藥劑第五節(jié)抗真菌藥一、唑類抗真菌藥－P195唑環(huán)的1位氮原子通過中心碳原子與芳烴相連五元芳香雜環(huán)，二氮咪唑類，三個(gè)氮原子為三氮唑類芳烴上一般有一個(gè)或二個(gè)鹵素唑類抗真菌藥咪唑類：咪康唑、益康唑、酮康唑等三氮唑類：氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑等結(jié)構(gòu)：Ｐ195XX康唑類抗真菌藥結(jié)構(gòu)特征：P195（1）含一唑環(huán)（2）環(huán)上N原子通過C原子與苯環(huán)結(jié)合（3）苯環(huán)有鹵素學(xué)習(xí)要點(diǎn)：認(rèn)識(shí)康唑結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，認(rèn)識(shí)克霉唑、氟康唑、咪康唑、酮康唑、特比萘芬結(jié)構(gòu)，知道是合成抗真菌藥。

在認(rèn)識(shí)了XX康唑類結(jié)構(gòu)特征基礎(chǔ)上，對(duì)各藥結(jié)構(gòu)區(qū)分：十字結(jié)構(gòu)克霉唑；苯上有F氟康唑；有醚，咪康唑；結(jié)構(gòu)有酮酮康唑一、唑類抗真菌藥－P195兩性霉素B學(xué)習(xí)要點(diǎn)：1.多烯、酯、苷，不穩(wěn)定。（粉針、避光注射）2.抗生素—多烯類，抗真菌藥。3.多烯長(zhǎng)鏈，有色二、抗生素類抗真菌藥－P198病毒感染甲型H1N1病毒禽流感病毒麻疹病毒狂犬病毒天花病毒乙肝病毒如何來治療呢？第六節(jié)抗病毒藥病毒是人類傳染病最主要暃魁禍?zhǔn)祝?/p>

病毒是微生物最小的一種，核心為RNA或DNA，蛋白質(zhì)外殼，寄生于宿主細(xì)胞內(nèi)，難殺滅。病毒侵入脫殼、DNA復(fù)制、殼合成新病毒細(xì)胞感染新細(xì)胞抗病毒途徑：

1.阻病毒穿入宿主細(xì)胞（預(yù)防）

2.抑制病毒脫殼

3.抑制DNA或RNA合成

4.人工疫苗第六節(jié)抗病毒藥

疫苗多是一種去除病毒復(fù)制的核心RNA、只保留了病毒的外殼，這種外殼就是抗原。當(dāng)這種無毒無復(fù)制能力的病毒外殼接種入人體后，就會(huì)激發(fā)人體的免疫系統(tǒng)，產(chǎn)生特定的針對(duì)該病毒體的特異免疫因子，并保留住免疫記憶。當(dāng)真正的病毒侵入人體后，機(jī)體會(huì)立即調(diào)動(dòng)人體原有的免疫機(jī)制殺滅侵入的病毒，保護(hù)人體不被病毒感染。第六節(jié)抗病毒藥干擾素（IFN）干擾素是病毒侵入細(xì)胞后產(chǎn)生的一種糖蛋白。由于幾乎能抵抗所有病毒引起的感染（廣譜抗病毒劑），如水痘、肝炎、狂犬病等病毒引起的感染，因此它是一種抗病毒的特效藥。它不直接殺傷或抑制病毒，而主要是通過細(xì)胞表面受體作用使細(xì)胞產(chǎn)生抗病毒蛋白，從而抑制乙肝病毒的復(fù)制；同時(shí)還可增強(qiáng)自然殺傷細(xì)胞（NK細(xì)胞）、巨噬細(xì)胞和T淋巴細(xì)胞的活力，從而起到免疫調(diào)節(jié)作用，并增強(qiáng)抗病毒能力。第六節(jié)抗病毒藥分類三環(huán)類：金剛烷胺、金剛乙胺（防入侵、抑脫殼—預(yù)防及治療）核苷類：碘苷、阿糖胞苷、利巴韋林、阿昔洛韋（抑制核苷合成—治療）神經(jīng)氨酸酶抑制劑：**那韋（針對(duì)HIV，抑制其復(fù)制等。P203）干擾素：能使未受感染的細(xì)胞抵抗病毒感染的一類高度活性蛋白質(zhì)。疫苗：各病毒專屬第六節(jié)抗病毒藥第六節(jié)抗病毒藥一、三環(huán)類：——作用機(jī)理：P200，用于預(yù)防Ｐ200。

金剛烷胺：R=氨基金剛乙胺：R=乙氨基學(xué)習(xí)要點(diǎn)：認(rèn)識(shí)結(jié)構(gòu)[象顆金剛石（鉆石）]，知結(jié)構(gòu)類型、作用類型、作用特點(diǎn)。第六節(jié)抗病毒藥二、核苷類（戊糖與堿基（

嘌呤或嘧啶）縮合物）：作用機(jī)理：結(jié)構(gòu)似合成DNA原料，合成無用物。（代謝拮抗）——P200如開環(huán)，**洛韋－P201腺嘌呤A鳥嘌呤G胞嘧啶C胸腺嘧啶T尿嘧啶U藥物：**苷，**夫定第六節(jié)抗病毒藥作用機(jī)理：結(jié)構(gòu)似合成堿基，合成出無用物，不繼續(xù)。（代謝拮抗）——P200第六節(jié)抗病毒藥二、核苷類（戊糖與堿基（

嘌呤或嘧啶）縮合物）：典型藥物學(xué)習(xí)要點(diǎn)：認(rèn)數(shù)藥結(jié)構(gòu)，知作用類型、結(jié)構(gòu)歸屬：1.利巴韋林（病毒唑）:三N唑環(huán)3.阿昔洛韋:糖開環(huán)作用特點(diǎn)獨(dú)特—P2024.**哪韋，包括“奈韋拉平，

多肽類，神經(jīng)氨酶抵制劑，

專用于HIV。2.齊多夫定:有嘧啶環(huán)二、核苷類（戊糖與堿基（

嘌呤或嘧啶）縮合物）：第六節(jié)抗病毒藥達(dá)菲（磷酸奧司他韋）活性代謝產(chǎn)物的藥物前體，其活性代謝產(chǎn)物是強(qiáng)效的選擇性的流感病毒神經(jīng)氨酸酶抑制劑。（能夠競(jìng)爭(zhēng)性地與流感病毒神經(jīng)氨酸酶結(jié)合）病毒神經(jīng)氨酸酶活性對(duì)新形成的病毒顆粒從被感染細(xì)胞的釋放和感染性病毒在人體內(nèi)進(jìn)一步傳播是關(guān)鍵的。藥物的活性代謝產(chǎn)物抑制甲型和乙型流感病毒的神經(jīng)氨酸酶。第六節(jié)抗病毒藥對(duì)于那些起初就呈現(xiàn)嚴(yán)重病癥或者病情開始惡化的病人，世衛(wèi)組織建議：在出現(xiàn)癥狀后的48小時(shí)內(nèi)使用達(dá)菲進(jìn)行治療。在沒有達(dá)菲或者不能使用時(shí)，可用扎那來韋(內(nèi)地名稱：依樂韋；香港名稱：樂感清)治療。預(yù)防：除中藥外，可用金剛烷胺等。H1N1預(yù)防及治療——第六節(jié)抗病毒藥本品通過抑制流感病毒的神經(jīng)氨酸酶，從而改變了流感病毒在感染細(xì)胞內(nèi)的聚集和釋放。扎那米韋（樂感清）——第六節(jié)抗病毒藥再見目標(biāo)檢測(cè)1．又名氟哌酸的喹諾酮類抗菌藥是（）A．洛美沙星B．依諾沙星C．蘆氟沙星D．諾氟沙星E．左氧氟沙星2．喹諾酮類抗菌藥的構(gòu)效關(guān)系中，必需的基團(tuán)是（

）A．8位哌嗪基B．2位羰基，3位羧基C．5位氟

D．3位羧基，4位羰基E．1位取代基3．磺胺類藥物的基本結(jié)構(gòu)是（

）A．對(duì)羥基苯磺酰胺B．對(duì)甲基苯磺酰胺C．對(duì)氨基苯甲酰胺D．對(duì)氨基苯磺酰胺E．對(duì)甲基苯甲酰胺4．下列性質(zhì)與多數(shù)磺胺類藥物不符的是（

）A．具酸性B．弱酸性C．具銅鹽反應(yīng)D．具銀鏡反應(yīng)E．具重氮化偶合反應(yīng)5．復(fù)方新諾明是由下列哪組藥物組成的（

）A．磺胺嘧啶和磺胺甲惡唑B．甲氧芐啶和磺胺甲惡唑C．磺胺嘧啶和甲氧芐啶D．磺胺甲惡唑和丙磺舒E．甲氧芐啶和克拉維酸一、A型題（最佳選擇題）目標(biāo)檢測(cè)6．磺胺嘧啶可發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)，原因是結(jié)構(gòu)中具有（

）A．芳香第一胺B．氨基

C．磺酰胺基D．嘧啶基E．苯環(huán)7．異煙肼的水解產(chǎn)物中，毒