過專利保護期農藥及其開發(fā)策略

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石油和化學工業(yè)規(guī)劃院楊光亮（副總工程師/教授級高工）過專利保護期農藥及其開發(fā)策略

內容提要第一部分主要的過專利保護期農藥一、過專利保護期農藥的市場概況二、主要過專利保護期農藥品種（1）除草劑（2）殺蟲劑（3）殺菌劑三、即將（2015年）過專利保護期農藥品種第二部分過專利保護期農藥的開發(fā)策略一、國外公司的經驗二、國內部分企業(yè)的實踐三、開發(fā)策略要覽（1）側重工藝改進與降低成本（2）海外市場拓展（登記與營銷網(wǎng)絡建設）四、小結

過專利保護期農藥及其開發(fā)策略第一部分主要的過專利保護期農藥

過專利保護期農藥及其開發(fā)策略一、過專利保護期農藥的市場概況1、過專利保護期農藥的范疇（1）從專利的角度上講，農藥品種要么屬于專利產品，要么就屬于非專利產品；（2）非專利農藥包括了專利到期農藥產品和非專利農藥產品。2、市場規(guī)模（1）非專利農藥約占農藥市場份額的70%；其中過專利保護期農藥超過42%。（2）2010年全球作物保護市場441.95億美元，其中專利農藥份額約30%，非專利農藥約27.5%，而專利過期農藥份額最多，達到42.5%，銷售額接近188億美元。過專利保護期農藥及其開發(fā)策略（2）過專利保護期農藥的市場份額過專利保護期農藥及其開發(fā)策略二、主要過專利保護期農藥品種(1）除草劑過專利保護期農藥及其開發(fā)策略二、主要過專利保護期農藥品種(2）殺蟲劑過專利保護期農藥及其開發(fā)策略二、主要過專利保護期農藥品種(3）殺菌劑過專利保護期農藥及其開發(fā)策略三、即將（2015年）過專利保護期農藥品種(1）除草劑序號農藥名稱專利申請?zhí)?授權公告號專利權人專利申請日/專利期滿日保護內容1噁嗪草酮93101733.5/CN1

051768C拜爾農作物科學株式會社、大世呂化學工業(yè)株式會社1993.01.30/2013.01.29通式化合物、制備方法、用途2單嘧磺隆93101976.1/CN

1028314C南開大學1993.02.27/2013.02.26具體化合物與助劑的農藥組合物、制備方法、用途3雙唑草腈93114437.X/CN

1036397C先靈公司1993.10.12/2013.10.11通式化合物4雙環(huán)磺草酮94101552.1/CN

1041916CSDS生物技術株式會社1994.01.08/2014.01.07通式化合物、制備方法5四唑酰草胺94101946.2/CN1045958C日本拜耳農藥株式會社1994.02.25/2014.02.24通式化合物、制備方法、用途6甲磺胺磺隆94194137.X/CN

1057086C拜爾作物科學股份公司1994.10.12/2014.10.11通式化合物、制備方法、用途7嘧啶肟草醚94117926.5/CN

1043885C株式會社樂喜1994.11.11/2014.11.10通式化合物、制備方法、用途8單嘧磺酯94118793.4/CN

1038679C南開大學1994.12.07/2014.12.06通式化合物、用途9甲酰胺磺隆95192788.4/CN1066140C拜爾作物科學股份公司1995.04.12/2015.04.11通式化合物、制備方法過專利保護期農藥及其開發(fā)策略三、即將（2015年）過專利保護期農藥品種(2）殺蟲劑序號農藥名稱專利申請?zhí)?授權公告號專利權人專利申請日/專利期滿日保護內容1聯(lián)苯肼酯92114622.1/CN1033699C尤尼羅亞爾化學公司1992.11.21/2012.11.20通式化合物與助劑的農藥組合物2氟啶蟲酰胺93109092.X/CN1044233C石原產業(yè)株式會社1993.07.23/2013.07.22通式化合物、制備方法、用途3甲氧蟲酰肼93114977.0/CN1038673C道農業(yè)科學公司1993.11.23/2013.11.22通式化合物、用途4呋蟲胺94112816.4/CN1046508C三井化學株式會社1994.10.26/2014.10.25通式化合物5啶蟲丙醚95196682.0/CN1088061C住友化學工業(yè)株式會社1995.10.12/2015.10.11通式化合物過專利保護期農藥及其開發(fā)策略三、即將（2015年）過專利保護期農藥品種(3）殺菌劑序號農藥名稱

專利申請?zhí)?授權公告號專利權人專利申請日/專利期滿日保護內容1寧南霉素93104287.9/CN

1036307C德強生物股份有限公司1993.04.23/2013.04.22化合物2苯酰菌胺93120097.0/CN

1048483C羅姆和哈斯公司1993.12.01/2013.11.30通式化合物、用途3苯噻菌胺95194492.4/CN

1067060C久美藍化學工業(yè)株式會社、井原化學工業(yè)株式會社1995.05.23/2015.05.22通式化合物、制備方法、用途4唑菌胺酯95194436.3/CN1068313C巴斯夫歐洲公司1995.06.21/2015.06.20通式化合物、制備方法、用途5高效苯霜靈95194053.8/CN

1098032C辛根塔股份公司1995.06.30/2015.06.29具體化合物與助劑的農藥組合物、用途6高效甲霜靈95194053.8/CN

1098032C辛根塔股份公司1995.06.30/2015.06.29具體化合物與助劑的農藥組合物、用途7丙硫菌唑95196350.3/CN1058712C拜爾作物科學有限公司1995.11.08/2015.11.07通式化合物、制備方法、用途8硅噻菌胺95197626.5/CN

1052234C孟山都技術有限公司1995.11.14/2015.11.13具體化合物、用途過專利保護期農藥及其開發(fā)策略第二部分過專利保護期農藥的開發(fā)策略

過專利保護期農藥及其開發(fā)策略一、國外公司的經驗1、NUFARM公司除了拜耳、先正達、巴斯夫、孟山都、陶氏、杜邦等六家“研發(fā)驅動型”農藥公司外，Nufarm公司是全球幾個重要的通用非專利農藥生產商之一。在全球6家排名靠前的通用非專利農藥生產商中，Nufarm公司排名僅次于MAI公司，緊隨其后的是Arysta、Cheminova、Sipcam和UP。2、研發(fā)費用與“研發(fā)驅動型”農藥公司相比，通用非專利農藥生產商的優(yōu)勢在于他們無須提供占銷售收入10%以上的經費來支持研發(fā)團隊，他們僅需要提供占銷售收入1～2%的經費來支持產品全球注冊。過專利保護期農藥及其開發(fā)策略一、國外公司的經驗3、NUFARM公司的核心競爭力（1）全球農藥產品注冊能力。農藥登記與再登記是產品進入某個國家或地區(qū)的主要技術壁壘，與登記過程有關的各種規(guī)定構成技術壁壘的主要內容。Nufarm公司有50位注冊專家，并得到公司技術與研發(fā)部門的支持，在全球完成了2500余個產品的登記，每年有150余個新產品在高端市場如美國、歐盟、澳洲等獲得登記，產品注冊能力相當強；（2）全球農藥運營監(jiān)管技巧。全球農藥運營監(jiān)管需要十分了解通用非專利農藥產品的細分市場，從而對其市場開發(fā)步驟、開發(fā)節(jié)奏進行有效控制，實現(xiàn)通用非專利農藥產品營銷差異化，獲得最大的增值空間；過專利保護期農藥及其開發(fā)策略一、國外公司的經驗3、NUFARM公司的核心競爭力（3）擁有先進的制劑配方技術。Nufarm公司建有多個針對目標市場的制劑研發(fā)機構，能夠對目標市場的信息反饋作出快速反應，滿足市場發(fā)展需求；（4）非專利產品導入并占領目標市場的能力。公司有計劃、有步驟地在適當?shù)臅r間、地點導入過期專利農藥產品，從而立即打入專利過期后市場，實現(xiàn)利潤最大化并在其它競爭對手進入市場前占領市場份額。此外，

Nufarm公司還通過購買領先的“研發(fā)驅動型”農藥公司的授權產品，實現(xiàn)事先占有市場份額的目的。過專利保護期農藥及其開發(fā)策略二、國內部分企業(yè)的實踐1、輝豐股份圍繞老產品咪鮮胺開發(fā)低成本工藝，并開發(fā)錳鹽、銅鹽以及系列相關復配制劑，基本坐穩(wěn)了咪鮮胺龍頭地位。2、主導產品及產品多元化過專利保護期農藥及其開發(fā)策略二、國內部分企業(yè)的實踐3、國內外營銷網(wǎng)絡上海迪拜植保（出口）上海焦點生物科技西安農易達西南迪拜植保東北迪拜植保過專利保護期農藥及其開發(fā)策略三、開發(fā)策略要覽1、側重工藝改進與降低成本過專利保護期農藥及其開發(fā)策略案例1草甘膦（工藝改進）（1）草甘膦的工藝路線演變過專利保護期農藥及其開發(fā)策略（2）不同工藝路線的優(yōu)劣勢過專利保護期農藥及其開發(fā)策略（3）草甘膦不同工藝路線的競爭力及演變（基于2000～2004年原材料價格背景）過專利保護期農藥及其開發(fā)策略（3）草甘膦不同工藝路線的競爭力及演變（基于2005～2008年原材料價格背景）過專利保護期農藥及其開發(fā)策略（3）草甘膦不同工藝路線的競爭力及演變（基于2009～2011年原材料價格背景）過專利保護期農藥及其開發(fā)策略（4）草甘膦生產成本變化趨勢過專利保護期農藥及其開發(fā)策略（5）2012年價格反彈前草甘膦的價格變化過專利保護期農藥及其開發(fā)策略（6）草甘膦生產企業(yè)的機會（a）對于草甘膦生產企業(yè)而言，今后三條工藝路線的競爭將取決于企業(yè)可能掌握資源的能力（包括基礎原材料配套能力，對天然氣的議價能力等）；（b）草甘膦價格進入快速上升通道，預計二甲酯路線生產企業(yè)可能最先獲得先機；（c）二乙醇胺（IDA）路線生產企業(yè)如果掌握好節(jié)奏，通過二乙醇胺-雙甘膦-草甘膦快速啟動，則也可能搶得先機。過專利保護期農藥及其開發(fā)策略案例2吡蟲啉（工藝路線改變）（1）2-氯-5-氯甲基吡啶合成方法以3-甲基吡啶為起始原料，經氧化、環(huán)氯化得到2-氯-5-甲基吡啶，然后氯化得到目標中間體；以2-氨基-5-甲基吡啶為起始原料，經重氮化、氯化得到目標中間體；以嗎啉、丙醛為起始原料經加成、環(huán)合、加成、取代、氯化得到目標中間體；以芐胺、正丙醛為起始原料經縮合、?；⒙然?、環(huán)合得到目標中間體；以環(huán)戊二烯、丙烯醛為起始原料經兩步加成、裂解、兩步氯化、環(huán)合得到目標中間體。（主要工藝路線）過專利保護期農藥及其開發(fā)策略案例2吡蟲啉（工藝路線改變）（2）催化劑、原料、溶劑優(yōu)化定向氯化催化劑（第一條路線）；氯化亞砜替代三氯氧磷（第五條路線）；DMF（二甲基甲酰胺）減量技術（第五條路線）。

過專利保護期農藥及其開發(fā)策略案例3甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑（降低成本）（1）甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑發(fā)展背景

1996年巴斯夫公司開發(fā)了第一個甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑醚菌酯(Kresoximmethyl)，隨后1997年捷利康開發(fā)了嘧菌酯(Azoxystrobin)。2009年銷售額達到26.28億美元，目前已經開發(fā)了差不多20個此類結構的殺菌劑品種，該系列殺菌劑占殺菌劑市場的四分之一以上。2004～2011年甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑市場發(fā)展見下圖。過專利保護期農藥及其開發(fā)策略附圖：甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑市場

過專利保護期農藥及其開發(fā)策略（2）甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑主要品種品種名稱2010年銷售額（億美元）2009年銷售額（億美元）上市時間/年開發(fā)公司醚菌酯1.201.301996BASF嘧菌酯10.659.101997Syngenta肟菌酯5.354.902000Bayer啶氧菌酯1.351.452001DuPont吡唑醚菌酯7.007.352002BASF氟嘧菌酯1.401.502004Bayer醚菌胺--0.52004BASF其它1.200.18合計28.1526.28過專利保護期農藥及其開發(fā)策略（3）甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑發(fā)展與國內相關企業(yè)關系（a）中間體大多是國內企業(yè)供應的（當然也包括部分上市公司）；（b）部分原藥可能也是國內供應的（不排除有部分非定點企業(yè)生產而以化學品名義出口）。（4）甲氧基丙烯酸酯類殺菌劑發(fā)展前景（a）短、中期內發(fā)展?jié)摿艽?；（b）因效果突出、使用頻繁，長期看面臨很大的抗性風險。（5）嘧菌酯國內裝置建設情況（a）目前有原藥登記廠家8家，總裝置能力估計在2000噸/年以上；而正在建設或計劃開工建設的裝置能力不下3000噸/年；2013年底將達到5000噸/年以上。過專利保護期農藥及其開發(fā)策略（b）嘧菌酯極有可能像草甘膦、吡蟲啉一樣經歷“無序發(fā)展-能力過剩-價格下調-淘汰一批-剩者寥寥-價格上探-趨之若鶩”這樣一個循環(huán)。（c）競爭的結果是：生產成本有很大的降低、產品價格也一降再降，只有工藝先進，中間體價格可控的企業(yè)才能最終勝出。過專利保護期農藥及其開發(fā)策略案例4銳勁特（著急跟進）（1）當年羅納與國內企業(yè)的合資曾經引起轟動（以最新產品合資而著稱）；（2）沒有經過一定時期的使用，使用風險有不確定性；（3）國內至少大連瑞澤、安徽華星等損失慘重。過專利保護期農藥及其開發(fā)策略三、開發(fā)策略要覽（續(xù)）2、側重國外市場拓展（登記與營銷網(wǎng)絡建設）過專利保護期農藥及其開發(fā)策略案例5浙江泰達（海外登記及營銷網(wǎng)絡建設）（1）入選特點浙江泰達在美國、巴西、阿根廷、南非、厄瓜多爾及香港等地成立多家分公司或辦事處，專司產品登記或產品推廣銷售。目前，自主登記注冊產品有近百個，其中在美國EPA登記產品就有40多個，公司產品初步進入了北美、南美和歐洲等主流市場，公司業(yè)績增長迅速。在EPA登記的原藥：多效唑、阿維菌素、戊唑醇、